Анальгетик

Механизм действия обезболивающих средств

В большинстве случаев обезболивающее при мышечной боли представляет собой противовоспалительный препарат (НПВС). Механизм терапевтического эффекта заключается в том, что он блокирует функциональную активность фермента циклооксигеназы, которая отвечает за превращение арахидоновой кислоты в медиаторы воспалительной реакции простагландины (они раздражают нервные окончания, вызывая появление болевых ощущений). Выраженность противовоспалительного действия у различных представителей данной группы лекарственных средств варьирует. Также данные препараты могут выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки, мазь, раствор для парентерального введения. Препарат Некст содержит в своем составе комбинацию действующих компонентов, которая оказывает выраженное обезболивающее действие за счет воздействия не только на воспаление и боль в очаге повреждения, но и на центры боли в головном мозге.

Побочные действия

Наиболее часто (примерно у каждого 10-го пациента) на фоне применения Кардиомагнила фиксировались: снижение агрегации тромбоцитов, повышенная кровоточивость, рефлюкс и изжога.

К категории частых (фиксируются с частотой от 0,01 до 0,1) побочных эффектов относятся: бессонница, головная боль, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного канала, диарея, тошнота, рвота, диспепсия,высыпания на коже различного характера, пурпура, крапивница, ангиоэдема, мультиформная эритема, геморрагический васкулит, острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

У некоторых пациентов возможны:

• скрытые кровотечения;
• аллергический ринит;
• анафилактические реакции;
• звон в ушах;
• изъязвление стенок пищеварительного канала в верхнем его отделе (в исключительно редких случаях может поражаться и нижний отдел);
• мелена;
• рвота с кровью;
• перфорация стенок пищеварительного канала и развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• гипогликемия;
• сонливость;
• вертиго;
• интрацеребральное кровотечение;
• анемия (у пациентов, которые получают Кардиомагнил в течение длительного периода времени);
• изменения картины крови (снижение концентрации протромбина, тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов в крови; эозинофилия, апластическая анемия; повышение уровня ЩФ и трансаминаз);
• эзофагит;
• стоматит;
• колит;
• образование стриктур в пищеварительном канале;
• обострение спастического колита.

Дозозависимые побочные эффекты: острый гепатит средней тяжести, потеря слуха и глухота. Явления носят обратимый характер.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Средства умеренной эффективности –

Это известные всем средства типа парацетамола, анальгина (метамизола натрия) и аспирина. Также мы скажем и об эффективности зубных капель, которые также продаются в аптеках для экстренного уменьшения зубной боли. Если вас заботит – чем снять зубную боль умеренной силы, то некоторые из этих средств действительно могут оказать достаточный эффект.

1)  Парацетамол от зубной боли  –

Рекомендованная однократная дозировка парацетамола составляет 500 мг, что примерно соответствует эффективности ибупрофена 200 мг (источник – «Анальгетические эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов» Карпов О.И.). Отметим, что парацетамол будет менее безопасным выбором, чем ибупрофен. Минимальная токсическая концентрация парацетамола ниже, чем у ибупрофена, и поэтому в случае передозировки – он вызывает более серьезные побочные эффекты (имеет более высокую гепатотоксичность).

Парацетамол от зубной боли должен применяться по 500 мг на однократный прием (для взрослого) – 4 раза в день. Однако при сильной боли дозировка может доходить и до 1000 мг 4 раза в день, хотя лучше так не принимать. В дозировке 500 мг 3-4 раза в день – парацетамол можно применять и у беременных (на протяжении всех 3-х триместров) и кормящих, но учтите, что профиль безопасности парацетамола все же уступает ибупрофену.

2)  Анальгин и Аспирин при зубной боли  –

Анальгин при зубной боли: как принимать… разовая дозировка на 1 прием составляет 500 мг, принимается он 4 раза в день. Анальгин обладает достаточно слабым обезболивающим действием, но все же он способен немного уменьшить интенсивность зубной боли. Ни в коем случае анальгин не стоит применять астматикам, беременным и кормящим, при заболеваниях крови и у детей. Учтите, что побочные эффекты на этот препарат возникают по статистике – примерно в 40% случаев.

Аспирин при зубной боли также способен лишь незначительно ослабить болевой синдром – за счет слабого противовоспалительного эффекта. Имейте в виду, что аспирин имеет свойство снижать свертываемость крови и, следовательно, его не стоит применять – при болях после удаления зуба или других хирургических вмешательствах. Высокие дозы аспирина могут приводить к развитию гепатитов, нарушению свертываемости крови, а также печеночной недостаточности. Кроме того, его ни в коем случае нельзя принимать при «аспириновой» бронхиальной астме.

→   Статья о побочных эффектах анальгина

3)  Чем снять зубную боль быстро без таблеток  –

Если вы по какой-то причине – не хотите или не можете пить обезболивающее от зубной боли, то в качестве средства скорой помощи вам могут помочь некоторые аптечные средства (предназначенные для местного применения в полости рта). Но прочитайте внимательно следующую информацию, т.к. такие средства не будут эффективны во всех случаях.

Уменьшить боль при пульпите сможет ватный шарик, смоченный гвоздичным маслом (рис.1), который закладывается в кариозную полость. По такому же принципу применяются и специальные зубные капли, изготовленные на основе камфоры, масла мяты и валерианы (рис.2). Но это может быть эффективно только при наличии кариозной полости, в которую можно заложить ватный шарик, ну и только – если речь идет именно о пульпите, а не о периодонтите.

Альтернативные средства от зубной боли  –

Кстати, пропитать ватный шарик можно и 2% раствором анестетика лидокаина. Но еще раз повторяем, что при периодонтите (при наличии припухлости десны), если пульпит стал следствием кариеса под пломбой – такие средства не будут эффективны. Помните, что такие средства являются лишь не слишком эффективным способом – пережить ночь перед визитом к стоматологу, но идти к врачу все-равно придется.

4)  Антибиотики при зубной боли  –

Антибиотики при зубной боли абсолютно не способны быстро уменьшить болевой синдром. Они обладают только противомикробным действием, т.е. не имеют собственного противовоспалительного или анальгезирующего действия. Противовоспалительный эффект от приема антибиотиков – может быть только опосредованным (он опять же связан с подавлением жизнедеятельности бактерий), но развивается он постепенно в течение нескольких дней. Поэтому никакой амоксиклав или линкомицин при зубной боли вам не помогут.

Но если вы готовы терпеть боль целыми днями, то при длительном применении антибиотиков вы все-таки сможете заметить эффект. Таким образом, применять антибиотики стоит только в случаях – когда вы находитесь в отдаленных районах (где нет медицинских учреждений, аптеки, людей), а в вашей собственной аптечке есть только антибиотик, но нет ничего другого. В этом случае антибиотик позволит предотвратить осложнения, связанные с развитием гнойного периодонтита.

Особенности применения мазей от артроза

• Любое средство можно использовать не дольше двух недель, а наносить – не чаще 2-3 раз в день.
• Для достижения нужного эффекта достаточно выдавить полоску длиной 2-5 см – в зависимости от размера пораженного сустава.
• Если после первого применения мазь не дала результата (болевой синдром не уменьшился), ее необходимо заменить – по согласованию с врачом – на другую.
• Действующее вещество мази окажет более сильный эффект, если сочетать местное лечение артроза с электрофорезом.
• На рынке представлены аналоги импортных препаратов с таким же действующим веществом, но по более низкой стоимости. Их также можно использовать с той же целью.

Ноющая и острая боль требуют разных мазей: проконсультируйтесь с врачом!

Наружные средства лечения остеоартроза имеют ряд противопоказаний. Если у пациента уже были язвенные заболевания ЖКТ, есть патологии почек или печени, с этим терапевтическим методом следует быть очень осторожным.

Имеет смысл прибегнуть к безопасным и эффективным внутрисуставным инъекциям заменителя синовиальной жидкости Noltrex. Препарат оказывает длительный эффект и практически не имеет противопоказаний, за исключением воспаления в суставе. После курса можно на долгое время забыть о боли, в то время как мази – это лишь вспомогательное средство.

КОГДА НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Существуют симптомы, при которых принимать анальгетики вообще нельзя, так как это путает  картину заболевания и может привести к ошибочному диагнозу с последствующим ошибочным лечением.

Нельзя пользоваться обезболиванием если присутствуют следующие симптомы:

Резкая и сильная боль в животе

Это может быть следствием аппендицита, кишечной непроходимости, кровоизлияния в брюшную полость у женщин при внематочной беременности. При таких болях нужно как можно быстрее вызвать  «Скорую помощь».

Сильная сжимающая боль за грудиной

В этом случает нужно принять нитроглицерин, при неэффективности – через 7–10 минут еще одну  таблетку. И вызвать «cкорую помощь».

Сочетание головной боли с потерей сознания, сонливостью и рвотой.

Причиной такого состояния может быть инсульт или энцефалит. В этом случае пить анальгетики без консультации врача крайне нежелательно.

Старайтесь прислушиваться к своему организму, и в том случае, когда это возможно, лучше вообще обойтись без лекарств!

Какие согревающие и сосудорасширяющие мази использовать

К этой группе относятся местные препараты, которые стимулируют кровообращение на участке вокруг сустава, способствуя снятию боли и спазма. Клетки лучше насыщаются кислородом и питательными веществами, а значит, и остальные процессы (например, восстановление хрящевой ткани) в них происходят более интенсивно.

В качестве согревающего компонента используется змеиный или пчелиный яд, а также красный перец. Наносить средства нельзя на поврежденные кожные покровы (с ранками) и в период воспаления сустава. Препараты, содержащие яд, запрещено использовать длительное время, поскольку есть риск «растянуть» связки. Согревающие мази наносят перед сном.

Самые популярные препараты этой группы – такие:

• Вольтарен – с добавлением змеиного яда;
• Апизартрон – с пчелиным ядом;
• Эспол – с красным перцем;
• Гевкамен – содержит несколько компонентов, включая ментол, камфору, гвоздику и эфирное масло эвкалипта.

Согревающие мази содержат пчелиный или змеиный яд

Классификация обезболивающих препаратов

Все болеутоляющие медицинские средства разделяются на наркотические и ненаркотические.

Наркотические препараты взаимодействуют с болевыми рецепторами на уровне центральной нервной регуляции, что запускает собственную блокирующую систему организма, как результат, нарушается передвижение болевых импульсов по нервным путям.

Ненаркотические вещества воздействуют опосредованно через торможение ферментов воспаления – простагландинов, которые при нарушении целостности тканей или воспалительном процессе усиливают сосудистую проницаемость, тем самым повышают болевую восприимчивость рецепторов.

В таблице представлена классификация анальгетиков.

Осторожно: побочка!

Из перечисленных выше обезболивающих самой опасной является группа НПВС. И наиболее частое побочное действие всех препаратов из этой группы — вредное влияние на желудок. В лёгком случае — это боли в животе и временное расстройство пищеварения. В тяжёлом — язвы и желудочное кровотечение.

По статистике в 40-50% случаев кровотечений из желудка виноваты именно НПВС. Самые опасные в этом плане: аспирин и индометацин, затем — с большим отрывом и по убывающей: кеторолак, диклофенак, ибупрофен.

Следующий побочный эффект НПВС — повреждение почек. В целом это редкое явление, и возникает оно при длительном использовании препаратов, особенно на фоне обезвоживания.

Ещё более редкий побочный эффект — вредное влияние на кровь. Одна таблетка аспирина повышает риск кровотечений в течение 7 дней после приёма, так как снижает свёртываемость крови. Поэтому аспирин не назначают до и после операций, месячных и удаления зубов. Анальгин может вызывать агранулоцитоз.

Агранулоцитоз — резкое снижение в крови лейкоцитов, в 10-30% заканчивается смертью. Такое побочное действие есть у многих лекарств, но именно для анальгина оно стало решающим. В ряде стран Европы и в США анальгин вывели из употребления, так как посчитали риск агранулоцитоза слишком высоким. К слову, частота этого осложнения колебалась от 1 случая на 1 млн человек до 1 на 1600 человек в разных странах, что само по себе вызывает сомнения в качестве проведённых исследований. Существуют современные доказательства, что анальгин не опаснее других НПВС, например: здесь и здесь. В нашей стране анальгин запрещённым не является, но в домашней аптечке его вполне могут заменить парацетамол и ибупрофен.

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

Наркотические анальгетики

• Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
• Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

Ненаркотические анальгетики

• Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
• Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
• Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
• Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.
• Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
• Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию:

Биохимическое действие

1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.

Наркотическое действие

1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиоидные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.

Противовоспалительное действие

1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Достижение быстроты действия

Для достижения терапевтического эффекта обезболивающий препарат при боли в мышцах должен обладать рядом характеристик – блокировать фермент циклооксигеназу, за счет чего реализуется противовоспалительное действие, достаточно быстро накапливаться в пораженных тканях. Благодаря таким свойствам современный обезболивающий препарат способен быстро снимать дискомфорт. Представитель данной группы лекарственных средств препарат Некст содержит в себе комбинацию обезболивающих компонентов – ибупрофен и парацетамол, которые комплексно воздействуют на периферический и центральный механизм патогенеза боли, таким образом дополняя биологические эффекты друг друга. Некст выпускается в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь. Это обеспечивает достаточно быстрое* всасывание действующих компонентов в системный кровоток с их последующим проникновением как в очаг повреждения, так и в нервную систему. Как правило, обезболивающие таблетки при мышечных болях способны быстро помочь справиться с болью. Препараты на основе парацетамола и ибупрофена начинают оказывать обезболивающее действие в среднем через 15-30 минут** после приема.

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

• Наркотические анальгетики
  1. Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
  2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

• Ненаркотические анальгетики
  1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
  2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
  3. Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
  4. Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.
  5. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
  6. Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию

• Биохимическое действие
  1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
  2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.
• Наркотическое действие
  1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиоидные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
  2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.
• Противовоспалительное действие
  1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
  2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Особенности обезболивания у детей, больных пожилого и старческого возраста

Основным методом аналгезии у детей при проведении хирургических вмешательств является общее О. Местное О. показано у детей старшего возраста при небольших вмешательствах с обязательной премедикацией. Особенности детского организма диктуют необходимость строгой возрастной дифференциации при назначении премедикации. Дозы препаратов должны строго соответствовать возрасту ребенка. Введение в наркоз у детей до 5 лет проводят чаще всего масочным способом, используя для ингаляции фторотан, закись азота, циклопропан, этран. У детей более старшего возраста используют также и неингаляциоиные способы (внутривенный, внутримышечный, ректальный). Особенность периода поддержания общей анестезии у детей заключается в том, что углубление наркоза (при проведении ингаляционного наркоза) наступает в отличие от взрослых быстрее и при меньшей концентрации анестетика во вдыхаемой смеси. Причем, чем меньше ребенок, тем эта специфика выражена отчетливей.

У детей следует избегать применения анестетиков, обладающих раздражающим влиянием на слизистую оболочку дыхательных путей. Необходимо учесть также большую ранимость слизистой оболочки трахеи и при интубации (см.) использовать термопластические эндотрахеальный трубки соответствующих размеров. У новорожденных и детей грудного возраста часто используют специальные трубки с ограничителем, препятствующим введению их глубоко в трахею (трубка Коула), при интубации через носовые ходы и необходимости длительной и искусственной вентиляции легких применяют специальные системы Эйра и Риса (см. Ингаляционный наркоз).

Достижения анестезиологии позволили в основном решить проблему О. при сложных хирургических вмешательствах у больных пожилого и старческого возраста. Физический возраст не является противопоказанием к операции. Однако возрастные изменения старческого организма существенно усложняют ведение анестезии. При проведении операций чаще используют общее О. При операциях на нижних конечностях применяют также эпидуральную анестезию. Небольшие хирургические манипуляции можно с успехом проводить в условиях различных видов местного О. Специфической особенностью больных пожилого и старческого возраста является их большая чувствительность к лекарственным препаратам. Это необходимо учитывать на всех этапах анестезии, начиная от премедикации, из которой надо исключить средства, сильно угнетающие дыхание (морфин, пантопон), и уменьшать дозы применяемых препаратов на половину или одну треть. Введение в наркоз у особо ослабленных больных можно проводить ингаляцией газонаркотической смеси закиси азота с кислородом или введением кетамина, предпочтительнее внутривенным капельным способом (0,5—1 мг/кг в 1 час) в сочетании с небольшими дозами (5—10 мг) седуксена. Дозы остальных препаратов, применяемых в периоде индукции и при поддержании анестезии, включая мышечные релаксанты, должны быть также соответственно уменьшены, а анестетики, обладающие кардиотоксическим и гепатотоксическим действием (напр., фторотан) исключены

Наличие выраженной эмфиземы и пневмосклероза у больного требует крайне осторожного применения спонтанного дыхания во время наркоза. Эта методика допустима при кратковременных оперативных вмешательствах (не более 30 мин.) при условии свободной проходимости дыхательных путей и периодического проведения вспомогательного дыхания

У пожилых не следует торопиться с экстубацией трахеи, если есть малейшее сомнение в адекватности восстановления самостоятельного дыхания. В этих случаях целесообразно в послеоперационном периоде проводить пролонгированную искусственную вентиляцию легких в течение нескольких часов.

Особенности местного и общего обезболивания в военно-полевых условиях — см. Анестезия местная, Наркоз.

Библиеогр.: Бунятян А. А., Рябов Г. А. и Маневич А. 3. Анестезиология и реаниматология, М., 1977; Иргер И. М. Нейрохирургия, М., 1971; Маневич А. 3. Педиатрическая анестезиология с элементами реанимации и интенсивной терапии, М., 1970; Мартынов Ю. С. Невропатология, М., 1974; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1—2, М., 1977; Многотомное руководство по хирургии, под ред. Б. В. Петровского, т. 10, с. 402, М., 1964; Руководство по анестезиологии, под ред. Т. М. Дарбиняна, М., 1973; Справочник по анестезиологии и реанимации, под ред. В. П. Смольникова, М., 1970.