Аугментин при ангине

Почему аугментин лучше амоксициллина?

Аугментин, как уже говорилось выше, содержит кроме амоксициллина, клавулановую кислоту. Это вещество, которое помогает амоксициллину проявить свой эффект. Дело в том, что микроорганизмы, поражающие наш организм, никогда не стоят на месте в развитии. Они постоянно совершенствуются, приобретая, таким образом, устойчивость к уже известным им антибиотикам. Поэтому, даже имея в запасе много антибиотиков, мы порой не можем вылечить некоторые инфекции, так как ко многим из антибиотиков может развиться устойчивость. Микробы имеют большой запас различных способов защиты от наших лекарств. Одним из таких способов является продукция бактериями веществ, которые расщепляют молекулы в структуре лекарства и делают его неактивным. Так, некоторые микроорганизмы продуцируют β-лактамазу – вещество, разрушающее молекулу амоксициллина и полностью подавляющее его активность. Клавулановая кислота – это вещество, инактивирующее саму β-лактамазу. Входя в состав аугментина, она защищает амоксициллин от β-лактамаз,  делая, таким образом, даже устойчивые к другим антибиотикам бактерии чувствительными к лечению аугментином.

Инструкция по применению

Чтобы приготовить суспензию, к Аугментину в порошке добавляется прокипяченная и охлажденная до комнатной температуры вода в определенном количестве. В препарат с содержанием амоксициллина в дозе 125 мг на 5 миллилитров нужно влить сначала 60 мл воды. Далее лекарство встряхивают и оставляют на 5 минут, после чего добавляют еще воду, чтобы ее общий объем составляет примерно 92 мл.

Если в лечении используют суспензию, содержащую в пяти миллилитрах 200 либо 400 мг амоксициллина, то сначала порошок смешивается с 40 мл воды, а через пять минут в бутылочку добавляют еще немного воды, чтобы общее ее количество было примерно 64 мл.

Кроме того, лечение жидкой формой Аугментина предусматривает и такие нюансы:

• Перед каждым применением лекарство следует встряхивать, чтобы расслоившийся сироп стал однородным.
• Отмерять точную дозу медикамента помогает мерный колпачок, который прилагается к флакону антибиотика. Когда ребенок выпил суспензию, этот колпачок тщательно промывают водой.
• Для ребенка младше двухлетнего возраста разовую дозировку препарата можно дополнительно разбавлять водой 1:1.
• На режим применения и расчет разовой дозировки лекарства влияет как возраст ребенка и его вес, так и состояние почек, и тяжесть протекания инфекции.
• Чтобы активные вещества медикамента оптимально всасывались, а риск появления побочных эффектов был меньше, лекарство советуют пить в начале приема пищи. Грудным младенцам суспензию дают при кормлении.
• Сколько дней пить препарат, в каждом случае определяют индивидуально, но минимальным курсом лечения считается срок 5 дней. Кроме того, нежелательно давать суспензию дольше, чем 14 дней.
• Чтобы не допустить окрашивания зубов, рекомендуется тщательная их чистка несколько раз в день.

Лечение ангины антибиотиками

Ангина, она же острый тонзиллит, представляет собой воспалительное заболевание горла, при котором поражаются преимущественно миндалины (чаще всего страдают небные миндалины). При глотании увеличившиеся в размерах воспаленные образования становятся довольно болезненными при том, что диаметр глоточного кольца уменьшается, создавая препятствие для прохождения пищи.

Но почему воспаляются миндалины? В большинстве случаев причиной ангины становится инфекция (стрептококковая, стафилококковая, реже какая-нибудь другая). Нужно сказать, что в более, чем 90% случаев возбудителем болезни становится бактериальная инфекция, и тогда лечение ангины антибиотиками можно считать оправданным. А поскольку подавляющее число эпизодов бактериальной ангины связано с популярной кокковой микрофлорой (гемолитический стрептококк и золотистый стафилококк, провоцирующий развитие гнойных процессов в воспаленных тканях миндалин), врачи в первую очередь обращаются к антибиотикам пенициллинового ряда.

Современные пенициллины считаются одними из наиболее безопасных препаратов, поэтому их назначают и взрослым, и детям, которые с ангиной сталкиваются гораздо чаще в силу недостаточно сформированной иммунной системы. Ведь миндалины – ее важная составляющая. Они задерживают инфекцию, чтобы та не смогла проникнуть глубже в дыхательные пути и пищеварительный тракт.

В лимфоидной ткани миндалин формируются лимфоциты и антитела, которые делают патогенов неактивным. Но вот при слабости иммунной системы вырабатываемых нею клеток-защитников недостаточно, чтобы предупредить размножение инфекции. Дальнейшая борьба приводит к воспалению лимфоидной ткани в месте скопления патогенных микроорганизмов, отсюда боль и температура.

Казалось бы, достаточно часто полоскать горло антисептическими растворами, чтобы удалить инфекцию с поверхности миндалин. Но этот способ помогает обычно в первые дни болезни, пока инфекция не размножилась. В дальнейшем сами миндалины становятся рассадником инфекции, которая может проникать в дыхательные и пищеварительные пути, циркулировать по лимфатической системе, вызывая воспаление лимфоузлов. Это говорит о генерализации (распространении) инфекции, а значит, нужны более серьезные меры по ее устранению.

Антибиотики, проникая в кровь и другие жидкие среды организма, отыскивают там патогенов и уничтожают их. Но их действие распространяется лишь на бактерий, в то время как на грибки, вирусы и некоторых простейших они не действуют. Мало того, не обладая избирательным действием, полезные препараты могут создавать среду, подходящую для их размножения, уничтожая также бактерии, входящие в состав полезной микрофлоры организма.

Исходя из вышесказанного, можно сделать следующие выводы:

• «Аугментин» либо другие антибиотики при ангине нужно назначать лишь в том случае, если подтверждена бактериальная природа возбудителя.
• Прием антибиотиков нужно сочетать с курсом специальных препаратов, помогающих восстановить полезную микрофлору, которая также считается составляющей нашего иммунитета.

В идеале нужно лабораторным путем определить вид возбудителя болезни, на что уходит много времени, а болезнь получает дальнейшее развитие. Антибиотики широкого спектра действия, такие как «Аугментин», «Амоксициллин», «Цефтриаксон», «Сумамед», «Офлоксацин» и другие обладают активностью в отношении сразу нескольких видов и штаммов бактерий, что дает возможность оказать пациенту помощь в снятии неприятных и даже опасных симптомов, не дожидаясь результатов анализов.

А ведь ангина страшна не только своими симптомами, но и теми осложнениями, которые могут возникать, если вовремя не начать эффективное лечение. Эта болезнь является одним из лидеров по количеству всевозможных осложнений на органы слуха, сердце, почки и т.д.

Но вернемся к наиболее популярным препаратам, чаще всего назначаемым врачами. «Аугментин», «Амоксиклав» и «Сумамед» — излюбленная троица препаратов, к которой особенно неравнодушны терапевты и педиатры. Два первых препарата – антибиотики на основе амоксициллина, хорошо зарекомендовавшего себя в лечении респираторных бактериальных инфекций при незначительной частоте развития побочных действий. А третий препарат назначают обычно пациентам с индивидуальной чувствительностью к пенициллинам (увы, этот негативный момент передается у пенициллинов из поколения в поколение).

Что делать, если «Аугментин» не помогает при ангине?

Организм каждого человека уникален, поэтому те препараты, которые помогают одним пациентам, могут не оказывать заметного лечебного действия у других. Это вовсе не означает, что назначенный препарат плохой или в продаже оказалась подделка. Иногда другой препарат, близкий по составу, оказывается более предпочтительным в связи с особенностями организма пациента.

Так что же делать, если назначенный препарат не помогает усмирить инфекцию и снять неприятные симптомы ангины? Существует такое понятие, как аналоги. Этим словом называют препараты, близкие по своему составу или оказываемому действию.

Неполным аналогом «Аугментина» при ангине считается «Амоксициллин» (аналоги «Амоксил», «Флемоксин солютаб»). Но без подкрепления клавулановой кислоты антибиотик может разрушаться ферментами, вырабатываемыми определенными разновидностями патогенных микроорганизмов. В этом случае опять же сталкиваемся с неэффективностью лекарства. Хотя при выявлении в организме чувствительных к амоксициллину штаммов (при проведении ПРЦ-анализа) препарат без клавулановой кислоты считается даже более предпочтительным, поскольку риск аллергических реакций в этом случае ниже.

Самым популярным полным аналогом «Аугментина» считается «Амоксиклав». Этот препарат также содержит комплекс «амоксициллин-клавулановая кислота» и отличается лишь вспомогательными компонентами и вкусом суспензии.

«Амоксиклав» можно встретит на полках аптек в виде таблеток с дозировкой 250, 500 или 875 мг в комплексе со 125 мг клавулановой кислоты (в пленочной оболочке или без нее), а также быстрорастворимых таблеток «Амоксиклав квиктаб» (825/125 мг). Существуют 3 варианта порошка, из которого готовят перроральную суспензию, содержащие 125, 250 или 500 мг амоксициллина, а также 2 вида лекарственного состава для приготовления внутривенного раствора 500 и 100 мг амоксициллина.

Как видим, при отсутствии в аптеке препарата «Аугментин» есть  возможность его замены «Амоксиклавом» при отсутствии непереносимости основных и вспомогательных компонентов лекарства. Хотя препараты имеют сходный состав, их эффективность у разных людей может колебаться.

Аналоги «Аугментина» из пенициллинового ряда с другими действующими  веществами при ангине назначают реже, поскольку амоксициллин имеет самый широкий спектр действия и охватывает практически всех возбудителей тонзиллита, что делает возможным его назначение, даже не дожидаясь результатов специального анализа (а зачастую дорогостоящий анализ вообще не делают).

В некоторых случаях неэффективность «Аугментина» объясняется тем, что пациент ранее уже принимал этот препарат (иногда даже необоснованно) и у микроорганизмов снизилась чувствительность к нему. В этом случае стоит прибегнуть к антибиотикам с другим действующим веществом. И вовсе не обязательно это должен быть препарат пенициллинового ряда.

В случае тяжелых форм ангины (гнойных) при отсутствии эффекта от приема пенициллиновых антибиотиков, могут быть назначены препараты цефалоспоринового ряда. Ярким их представителем считается «Цефтриаксон», выпускаемый в виде , из которого впоследствии готовят инъекционный раствор, разбавляя анестетиком.  Вводят антибиотик при тонзиллите внутримышечно 1 раз в день. Причем такое лечение показано даже новорожденным с первых дней жизни с использованием минимальных доз, достаточных для борьбы с инфекцией.

В лечении острого тонзиллита врачи нередко прибегают к помощи антимикробных средств из ряда макролидов, которые также славятся минимальным токсическим влиянием на организм. Одним из самых популярных при ангине препаратов считается «Сумамед» с действующим веществом в виде бактериостатического антибиотика азитромицина, имеющий лекарственные формы, которые подходят для лечения и взрослых, и детей (таблетки и суспензия).

Несмотря на то, что действие препарата основано не на уничтожении инфекции, а лишь на снижении количества активных микробных частиц, т.е торможении ее размножение, широкий спектр действия антибиотика позволяет достаточно быстро и эффективно купировать развитие болезни и привести к быстрому выздоровлению. При повышенной чувствительности к пенициллинам и другим бета-лактамам такое лечение будет наиболее целесообразным и безопасным.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes1,2

Streptococcus agalactiae1,2

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae1

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Coiynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumoniae1,2

Стрептококки группы Viridans

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Citrobacterfreundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica

Прочие

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii

Mycoplasma spp.

1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Аналоги

Заменить жидкий Аугментин можно другими препаратами, содержащими комбинацию «амоксициллин + клавулановая кислота». В форме суспензии выпускаются , Медоклав, Панклав 2Х, , Аугментин ЕС, а в виде растворимых таблеток производят Амоксиклав Квиктаб и .

Также врач может назначить ребенку препараты на основе амоксициллина (суспензию , таблетки или суспензию Хиконцил) или лекарства в форме суспензии из группы цефалоспоринов (, , и другие).

При этом решать, что лучше подойдет в качестве заменителя Аугментина, может лишь педиатр. Хороший специалист учтет клиническую картину и анализы на чувствительность к антибиотикам, после чего назначит правильное лечение.

В нижеследующем видео популярный детский доктор Комаровский подробно рассказывает про антибиотики, для чего они нужны и в каких случаях их применяют.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В соответствии с Википедией, Амоксициллин — это бактерицидное средство, действенное в отношении широкого спектра патогенных и  потенциально патогенных микроорганизмов  и представляющее собой полусинтетический антибиотик группы пенициллина.

Подавляя транспептидазу и нарушая процессы выработки муреина (важнейшего компонента стенок бактериальной клетки) в период деления и роста, он провоцирует тем самым лизис (разрушение) бактерий.

Амоксициллин разрушается β-лактамазами, поэтому его антибактериальная активность не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие β-лактамазы.

Действуя как конкурентный и в большинстве случаев необратимый ингибитор, клавулановая кислота характеризуется способностью проникать сквозь стенки клеток бактерий и вызывать инактивацию ферментов, которые находятся как внутри клетки, так и на ее границе.

Клавуланат образовывает устойчивые инактивированные комплексы с  β-лактамазами, а это в свою очередь предупреждает разрушение амоксициллина.

Антибиотик Аугментин эффективен в отношении:

• Грам (+) аэробов: пиогенных стрептококков группы А и В, пневмококков, золотистого и эпидермального стафилококка,  (за исключением резистентных к метициллину штаммов), сапрофитного стафилококка и др.
• Грам (-) аэробов: палочки Пфайфера, коклюшной  палочки, гарднереллы вагиналис , холерного вибриона и т.д.
• Грам (+) и Грам (-) анаэробов: бактероидов, фузобактерий, превотеллы и т.д.
• Прочих микроорганизмов: хламидий, спирохет, бледной трепонемы и т.д.

После приема внутрь Аугментина оба входящих в его состав активных компонента быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта. Абсорбция оптимальна, если таблетки или сироп выпить во время приема пищи (в начале еды).

Как при приеме внутрь, так и при введении раствора Аугментин в/в, терапевтические концентрации активных компонентов препарата обнаруживаются во всех тканях и интерстициальной жидкости.

Оба активных компонента слабо связываются с плазменными белками крови (с плазменными белками связывается до 25% тригидрата амоксициллина и не более 18% клавулановой кислоты). Кумуляции Аугментина в каком-либо из внутренних органов не было обнаружено.

Амоксициллин подвергается активной метаболизации в организме и экскретируется почками, через пищеварительный тракт и в виде двуокиси углерода вместе с выдыхаемым воздухом. От 10 до 25% полученной дозы амоксициллина экскретируется почками в виде пенициллоевой кислоты, которая является его неактивным метаболитом.

Клавуланат экскретируется как почками, так и посредством внепочечного механизмов.

Взаимодействие

Одновременное назначение препарата с пробенецидом:

• способствует снижению канальцевой секреции амоксициллина;
• провоцирует повышение концентрации амоксициллина в плазме крови (эффект сохраняется в течение длительного времени);
• не оказывает влияния на свойства и уровень содержания в плазме крови клавулановой кислоты.

Сочетание амоксициллина с аллопуринолом повышает вероятность развития проявлений аллергии. Данные о взаимодействии аллопуринола одновременно с двумя активными компонентами Аугментана отсутствуют.

Аугментин оказывает влияние на содержащуюся в кишечном тракте микрофлору, что провоцирует снижение реабсорбции (обратного поглощения) эстрогенов, а также снижение эффективности применения комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Препарат несовместим с препаратами крови и белоксодержащими жидкостями, включая в том числе гидролизаты сывороточных протеинов и жировыми эмульсиями, предназначенными для введения в вену.

Если Аугментин назначают одновременно с антибиотиками класса аминогликозидов, препараты перед введением не смешивают в одном шприце или какой-либо иной емкости, поскольку это приводит к инактивации аминогликозидов.

Взаимодействия препарата Аугментин™

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется, поскольку пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития кожно-аллергических реакций. Данных относительно сочетанного применения Аугментина и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего реакция Кумбса может быть ложноположительной.Несовместимость. Аугментин в р-ре для инъекций не следует смешивать с препаратами крови, другими жидкостями, содержащими белок, в частности, с гидролизатами белков, с эмульсиями жиров для в/в применения.
Если Аугментин применяют одновременно с аминогликозидами, антибиотики не следует смешивать в одном шприце или другой емкости ввиду инактивации аминогликозида.

В каких случаях назначают аугментин?

Аугментин широко применяется в практике врачей многих специальностей. Этот препарат эффективен при следующих инфекциях, при условии того, что  возбудители этих болезней чувствительны к аугментину:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острые бронхиты, трахеиты, трахеобронхиты, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции ЛОР-органов: синуситы, тонзиллиты, отиты;
• инфекции мочеполовых органов: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит, гонорея; у женщин также цервицит(воспаление канала шейки матки), сальпингит (инфекция маточных труб), сальпингоофорит (инфекция маточных труб и яичников), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки), бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, инфекционные осложнения после абортов;
• инфекции желчевыводящих путей: холангит (воспаление желчных протоков), холецистит;
• инфекции кишечного тракта: дизентерия, сальмонеллез;
• инфекции кожи и мягких тканей: рожистое воспаление (поражение кожи стрептококком), раневая флегмона (гнойное разрушение тканей), абсцесс, вторично инфицированные дерматозы;
• инфекции костей: остеомиелит (гнойное разрушение костной ткани).
• эндокардит – инфекция внутренней оболочки сердца;
• менингит – воспаление мозговых оболочек;
• профилактика инфекционных осложнений в хирургии.

Широкое применение Аугментина объясняется его распределением во всех тканях организма, после попадания лекарства в кровь. Выделение препарата осуществляется почками, поэтому при почечной недостаточности дозировки аугментина подбирают индивидуально.

Побочные действия

Вследствие лечения Аугментином у ребенка может появиться:

• Аллергия в форме зуда, крапивницы или сыпи.
• Разжижение стула, а также рвота или тошнота.
• Ухудшение показателей общего анализа крови — снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов, иногда агранулоцитоз и анемия, а также изменение показателей системы свертывания.
• Кандидозная инфекция, поражающая слизистые оболочки или кожу.
• Повышение активности ферментов печени.
• Головная боль либо головокружение.

К очень редким побочным эффектам приема суспензии относят отек Квинке, анафилаксию, нервное возбуждение, судороги, воспаление кишечника, стоматит, изменение цвета эмали зубов, нефрит и другие отрицательные явления. При их возникновении лечение прекращают и сразу же обращаются к врачу.

Аугментин при беременности и лактации

Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы, амоксициллин, распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты.

Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца диарею и/или кандидоз (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости.

Аугментин относится к категории разрешенных при грудном вскармливании препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.

Проводившиеся на животных исследования показали, что активные вещества Аугментина способны проникать через гемато-плацентарный (ГПБ) барьер. Тем не менее, негативного влияния на развитие плода выявлено не было.

Причем тератогенные эффекты отсутствовали и при парентеральном, и при пероральном введении препарата.

Использование Аугментина у беременных женщин потенциально может привести к развитию у новорожденного младенца некротизирующего энтероколита (НЭК).

Как и все остальные лекарственные средства, Аугментин не рекомендуется назначать беременным женщинам. При беременности его применение допустимо лишь в тех случаях, когда по оценке врача польза для женщины превышает потенциальные риски для ее ребенка.