Цикловир таблетки
Содержание:
Ацикловир мазь: инструкция по применению
Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.
При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.
Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата
Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.
Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).
Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –
Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.
Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.
Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax существует крем Zovirax Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.
По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 290 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (содержит пенцикловир).
Ацикловир – современные аналоги препарата
Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.
1. Валацикловир –
Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).
Валацикловир и Ацикловир: в чем разница она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.
Схема приема – клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.
Валацикловир: цена 2021 стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).
2. Фамцикловир –
Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.
Схема приема –при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.
Фамцикловир: цена 2021 в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.
3. Крем Фенистил-Пенцивир –
Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).
На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).
Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!
1. National Library of Medicine (USA), 2. Mayo Clinic (USA), 3. National Institutes of Health (USA), 4. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA), 5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакологическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: J05АВ01
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin— 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Фармакологическое действие препарата –
Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом и подавляет размножение вируса путем встраивания в вирусную ДНК.
Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.
В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь
Последнее очень важно, т.к. современные клинические исследования показали неэффективность системной терапии стандартной дозировкой ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней)
Побочное действие
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические
симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Применение при беременности и лактации.
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут
Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.
Ацикловир для внутривенного введения –
Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.
Для детей от 0 до 3 месяцев (новорожденных) дозировка рассчитывается исходя из массы тела. Для лечения простого герпеса им рекомендуется дозировка 10 мг/на кг – с интервалами по 8 часов между введениями. Дозировка для детей от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается врачом, исходя из примерной поверхности тела (250-500 мг/м2). Интервалы между введениями также 8 часов.
