Дриптан® (driptane®)

Фармакологические свойства препарата Дриптан

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ (Тmax — 0,5–1,4 ч).
Исследование показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.
В связи с эффектом первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они являются не активными.
Менее 0,02% примененной дозы выделяется с мочой.
Связывание оксибутинина с альбуминами плазмы крови составляет 83-85%.
Период полувыведения — 2 ч.
При длительном применении кумуляция препарата низкая.

Особые указания по применению препарата Дриптан

целесообразность лечения Дриптаном следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря за этот период может нормализоваться.
Дриптан нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.
Препарат нужно с осторожностью применять пациентам пожилого возраста и детям, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторной дистонией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями ЖКТ, заболеваниями печени и почек, тахиаритмией или нарушением мозгового кровообращения.
На фоне применения Дриптана возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Продолжительное применение Дриптана может вызвать дискомфорт в ротовой полости в связи с недостаточным слюноотделением, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
В связи с наличием лактозы в составе препарата его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности лактазы.
Лечение Дриптаном может вызвать снижение потовыделения и в результате — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у грудных детей, детей и людей пожилого возраста, а также при хронических заболеваниях (в частности, при заболеваниях почек, сердечно-сосудистых и нейропсихических заболеваниях).Период беременности и кормления грудью

Безопасность Дриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных показали появление эмбриотоксического эффекта в дозах, которые были токсичными для матери. Поэтому в период беременности Дриптан назначают только в случае крайней необходимости.
У животных оксибутинин проникает в грудное молоко. Поэтому Дриптан нельзя назначать в период кормления грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при управлении автомобилем или другими механизмами.

Применение препарата Дриптан

Применяется перорально.Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. При необходимости ее можно повысить до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сут, максимальная доза — 5 мг 4 раза в сут.Пациенты пожилого возраста.
У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть удлинен, поэтому в начале лечения рекомендована начальная доза 2,5 мг 2 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг 2 раза в сут, по крайней мере у пациентов с небольшой массой тела.Дети в возрасте старше 5 лет.
Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендованная доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сут.
Максимальные дозы указаны в таблице:

Дети в возрасте младше 5 лет.
Применение данного препарата не рекомендовано.

Передозировка препарата Дриптан, симптомы и лечение

Симптомы: признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы крови к коже; нарушение гемоциркуляции (снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность и т.п.), дыхательная недостаточность, паралич и кома.Лечение:

• преимущественно симптоматическое;
• немедленное промывание желудка;
• при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина;
• лечение гипертермии.

При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама. При тахикардии в/в вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят ИВЛ.