Эглонил

Фармакологические свойства препарата Эглонил

Нейролептическое средство. Сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. У больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150–600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. В дозе 0,6–1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. Только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие.
После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5–1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25–35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет 1/1000 ч асть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6–1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.

Особые указания по применению препарата Эглонил

При развитии гипертермии сульпирид следует отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция)

Эта предосторожность особенно важна при применении препарата в высоких дозах.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к действию препарата.
Поскольку сульпирид выделяется почками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять в сниженных дозах и использовать интермиттирующую схему лечения.
Больные с эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и при необходимости — ЭЭГ), так как сульпирид снижает порог судорожной готовности.
Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид назначают с осторожностью по строгим показаниям.
У больных с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными препаратами.
У детей, матери которых принимали в период беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет

Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Представляется целесообразным по возможности снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения.
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.
Водители транспортных средств и лица, работающие с потенциально опасными механизмами, должны быть предупреждены о возможности развития сонливости во время приема препарата.

Побочные эффекты препарата Эглонил

Седативное действие, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм, уменьшающиеся при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов), экстрапирамидные симптомы, выраженность которых частично уменьшается при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном применении нейролептиков (антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать состояние больного), постуральная гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела.