Ибупрофен (ibuprofen)

Взаимодействие

Препараты, индуцирующие микросомальное окисление, увеличивают выработку гидроксилированных активных продуктов метаболизма и, таким образом, повышают риск развития серьезных гепатотоксических реакций. Препараты, ингибирующие микросомальное окисление, напротив, снижают его.

Ибупрофен снижает натрий- и диуретическую активность гидрохлоротиазида и Фуросемида, эффективность гипотензивных и урикозурических препаратов (включая ингибиторы АПФ и БМКК), антиагрегантное и противовоспалительное действие АСК.

Потенциирует действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, Инсулина и оральных форм гипогликемических препаратов, ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС и МКС.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с колестирамином и антацидами. Усилению анальгезирующего эффекта способствует кофеин. В комбинации с тромболитиками и антикоагулянтами способствует повышению риска развития кровотечений.

Цефотетан, Цефоперазон, Цефамандол, Пликамицин и вальпроевая кислота повышают частоту возникновения дефицита протромбина (свертывающего фактора) в крови.

Миелотоксичные препараты способствуют усилению гематотоксичности Ибупрофена. Препараты Au и Циклоспорин усиливают влияние препарата на синтез Pg в почках, в результате чего повышается его нефротоксичность. В свою очередь, Ибупрофен повышает концентрацию Циклоспорина в плазме крови и его гепатотоксичность.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови и снижают его выведение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффекты препарата обусловлены подавлением биосинтеза Pg путем ингибирования фермента COX.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. Не оказывает влияния на белки, которые принимают участие в свертывании крови. Несколько увеличивает время кровотечений.

При наружном применении у пациента отмечается уменьшение боли в суставах в состоянии покоя и в движении; уменьшение утренней скованности, припухлости и отечности суставов, повышение гибкости и объема движений суставов.

При пероральном приеме хорошо (на 80%) всасывается в ЖКТ. Одновременный прием с едой замедляет абсорбцию, но не оказывает влияния на ее объем. ТСмах — 2-4 часа.

Гипотермический эффект развивается через 1 час после приема. Т_1/2 — от 2 до 4 часов. Связь с плазменными белками — 90-99%.

В полости суставов проникает медленно, задерживается в синовиальной ткани, в которой накапливается в большей, чем в плазме, концентрации.

На достижение противовоспалительного эффекта требуется от нескольких дней до 2-х недель систематического применения препарата.

Биологическая активность ассоциируется с S-энантиомером.

После абсорбции фармакологически неактивная R-форма (около 60%) медленно трансформируется в S-форму. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками и — отчасти — с желчью. В чистом виде выводится не более 1% ибупрофена.

Вещество не определяется в грудном молоке. Полное выведение осуществляется в течение 24 часов.

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество ибупрофен (200/400/500 мг) и вспомогательные вещества: картофельный крахмал, стеарат магния, аэросил, ванилин, пчелиный воск, пищевой желатин, краситель азорубин, гидроксикарбонат магния, пшеничная мука, низкомолекулярный повидон, сахароза, диоксид титана.

В мази и геле активное вещество содержится в концентрации 50 мг/г, в суспензии — в концентрации 20 мг/мл.

Вспомогательные компоненты геля: этанол, пропиленгликоль, димексид, карбомер 940, триэтаноламин, масло нероли и лаванды, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты мази: диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

В состав Ибупрофена в форме суппозиториев входят 60 мг активного вещества и твердый жир.

Показания к применению

Ибупрофен — что это такое?

Ибупрофен — это ненаркотический анальгетик, который относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной активностью.

Эти свойства позволяют применять препарат при жаре и боли (слабой и средней интенсивности), ревматической полимиалгии, воспалительно-дегенеративных заболеваниях ОДА.

Ибупрофен включен ВОЗ в список средств первой необходимости.

От чего Ибупрофен в таблетках?

Таблетки назначают при:

• воспалительных заболеваниях позвоночника и суставов (анкилозирующем спондилоартрите, подагрическом и ревматоидном артрите, остеоартрозе и т.д.);
• умеренной боли различной этиологии (лекарство помогает при боли при месячных, при зубной боли, при головной боли, при мигренозном приступе, миалгии, невралгии, посттравматических и послеоперационных болях и т.д.);
• лихорадке на фоне инфекционных или простудных заболеваний.

Следует помнить, что таблетки (как и другие лекарственные формы) предназначены для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает.

Показания к применению геля и мази

• псориатическом, подагрическом и ревматоидном артрите;
• плечелопаточном периартрите;
• остеоартрозе;
• корешковом синдроме при остеохондрозе;
• болезни Бехтерева;
• бурсите;
• ишиасе;
• люмбаго;
• радикулите;
• миалгии;
• тендовагините;
• тендините;
• обострившейся подагре;
• травмах, при которых не нарушается целостность мягких тканей (разрыв/растяжение связок, вывих, ушиб, посттравматический отек и т.д.).

Показания к применению суппозиториев и сиропа

Сироп и свечи Ибупрофен — это лекарственные формы, которые были разработаны специально для применения в педиатрической практике. Их назначают детям для:

• снижения температуры при ОРВИ, детских инфекциях, гриппе и других сопровождающихся гипертермией инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• снижения температуры при постпрививочных реакциях;
• уменьшения интенсивности слабо/умеренно выраженной боли (средство может применять от зубной боли и от головной боли, при боли в ухе или горле, повреждении связок, при невралгии и т.д.).

Суппозитории предназначены для детей 3-24 месяцев, сироп Ибупрофен применяется для лечения детей от 3 месяцев до 12 лет.

Противопоказания

Имеются противопоказания к назначению Ибупрофена в таблетках:

Признаки гиперчувствительности к любому из ингредиентов препарата
Кроме этого, важно до назначения выявление гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и прочим НПВП в анамнезе, в том числе данные о приступах ринита, бронхообструкции и крапивницы после приема НПВП, а также полного/неполного синдрома непереносимости ацетилсалициловой кислоты (полипы носа, бронхиальная астма, риносинусит);
Воспалительные патологии кишечника;
Эрозивные и язвенные патологии органов ЖКТ в стадии обострения, включая болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и язвенную болезнь желудка и ДПК;
Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия и гипокоагуляция, а также геморрагические диатезы;
Прогрессирующие болезни почек;
Состояние после проведённого аортокоронарного шунтирования;
Кровотечение в ЖКТ, а также внутричерепное кровоизлияние;
Беременность;
Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия;
Выраженная печеночная недостаточность или же активно протекающие патологии печени;
Возраст пациента до 6 лет.

Следует применять с осторожностью при:. Следует применять с осторожностью при:

Следует применять с осторожностью при:

• Пожилом возрасте пациента;
• Сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС и цереброваскулярных патологиях;
• Дислипидемии;
• Сахарном диабете;
• Заболеваниях периферических артерий;
• Курении, алкоголизме пациента;
• Циррозе печени при портальной гипертензии;
• Печеночной и/или почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 60 мл/мин, нефротическом синдроме;
• Гипербилирубинемии;
• Наличии язвенных патологий желудка и 12-перстной кишки по анамнестическим сведениям;
• Инфицировании Н. Pylori, гастрите, колитах;
• Болезнях крови неясной этиологии – анемиях и лейкопении;
• В период лактации;
• При длительном применении НПВП;
• При тяжелых соматических заболеваниях;
• При одновременном приёме пероральных ГКС, в том числе преднизолона; антиагрегантов, в том числе ацетилсалициловой кислоты даже в незначительных дозах, клопидогрела; антикоагулянтов, в том числе варфарина; лекарственных средств из группы СИОЗС, в том числе сертралина, пароксетина, флуоксетина.

Особые указания

При тяжелых патологиях опорно-двигательного аппарата целесообразно комбинировать средства наружной терапии с приемом оральных форм НПВП.

В период применения Ибупрофена необходимо контролировать изменения функции почек/печени и картины периферической крови.

При появлении признаков НПВП-гастропатии больному требуется проведение анализа крови с определением гематокритного числа и Hb, анализ кала на скрытую кровь, эзофагогастродуоденоскопии. Для предупреждения развития гастропатии следует сочетать прием Ибупрофена с приемом препаратов PgE.

При необходимости определения 17-КС, препарат отменяют за 48 часов до исследования.

Принимающим Ибупрофен больным следует воздерживаться от любой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психических/моторных реакций.

Следует помнить, что это средство для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы должно использоваться в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом.

Способ применения

Ибупрофен назначается пациентам старше 12 лет перорально в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки. Доза может быть увеличена до 400 мг три раза в сутки (2 табл.) для ускорения терапевтического эффекта. При достижении эффекта дозу ибупрофена в сутки следует уменьшить до 600-800 мг. Ибупрофен предпочтительней принимать после еды.

Внимание, максимальная суточная доза препарата 1200 мг – не принимайте больше шести таблеток по 200 мг за 24 часа! Повторная доза принимается не чаще, чем через четыре часа. Без консультации врача прием препарата не должен составлять срок дольше пяти дней!. Без консультации врача не применяется пациентам младше 12 лет!

Без консультации врача не применяется пациентам младше 12 лет!

При приеме препарата детьми от шести до двенадцати следует соблюдать следующие предписания:

• Максимальная разовая доза 1 таблетка;
• Прием не чаще, чем 4 раза в сутки;
• Прием допускается только при массе тела ребенка более 20 кг!
• Интервал между приемом ибупрофена не менее шести часов;
• Суточная доза не выше 30 мг/кг.

Побочные действия

В аннотации на лекарственные формы для орального применения и ректальных свечей перечислены следующие побочные действия:

• НПВП-гастропатия, сухость, раздражение и/или изъязвление слизистой полости рта, боли во рту, панкреатит, афтозный стоматит;
• гепатит;
• бронхоспазм, одышка;
• шум/звон в ушах, снижение слуха;
• двоение или снижение четкости зрительных образов, раздражение и сухость глаз, токсическое поражение зрительного нерва, скотома, отек век, отек конъюнктивы;
• нервозность, головная боль, тревожность, спутанность сознания, бессонница/сонливость, головокружение, психическое и моторное возбуждение, галлюцинации, депрессия, асептический менингит (редко и преимущественно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
• снижение сократительной способности сердечной мышцы, повышение АД, тахикардия;
  ОПН, полиурия, нефротический синдром, аллергический нефрит, цистит;
• реакции гиперчувствительности;
• анемия, тромбоцито- и лейкопения, болезнь Верльгофа, агранулоцитоз;
• усиление потоотделения.

Вероятность нарушений зрения, развития желудочных/кишечных кровотечений и изъязвления стенок пищеварительного канала возрастает при длительном приеме высоких доз Ибупрофена.

Препарат влияет на лабораторные показатели, а именно:

• увеличивает время кровотечения;
• снижает сывороточную концентрацию глюкозы, Clcr, гематокритное число и уровень гемоглобина;
• повышает активность трансаминаз печени;
• повышает концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Побочные эффекты при местном применении в форме геля/мази:

• ощущение покалывания/жжения;
• гиперемия кожи.

При длительном применении средств наружной терапии могут развиваться присущие всем НПВП системные эффекты.

Инструкция по применению Ибупрофена (Способ и дозировка)

Таблетки Ибупрофен, инструкция по применению

Оптимальная дозировка для детей старше 12 лет и взрослых — 3-4 таблетки 200 мг. Для достижения нужного эффекта дозу можно увеличить до 1,2 г/сут. (делить ее следует на 3 приема).

Когда будет достигнут необходимый лечебный эффект, суточную дозу следует снизить до 3-4 таблеток 200 мг в сутки.

Первую дозу принимают в утренние часы до еды, запивая достаточным количеством жидкости (это позволит препарату более быстро всасываться в ЖКТ). В дальнейшем на протяжении дня таблетки принимают после еды.

Высшая разовая доза — 400 мг (2 таблетки 200 мг), суточная — 1,2 г. (не более 6 таблеток 200 мг в течение 24 ч). Повторную дозу не рекомендуется принимать раньше, чем через 4 ч. Без врачебной консультации препарат принимают не более 5 суток подряд. Также консультация специалиста необходима в случаях, когда таблетки используются для лечения ребенка моложе 12 лет.

Ребенку 6-12 лет можно давать до 4-х раз в день по 1 таблетке. Обязательное условие — вес более 20 кг. Между приемами таблеток следует выдерживать интервал не менее 6 ч. Высшая доза для указанной группы пациентов — 30 мг/кг/сут.

Разницы в том, как принимать препараты разных производителей (например, Ибупрофен-Белмед, Ибупрофен-Хемофарм или Ибупрофен-Дарница) нет.

Инструкция на свечи

Суппозитории применяют ректально.

При боли и лихорадке препарат следует дозировать, ориентируясь на возраст и вес ребенка. Разовая доза варьирует в пределах от 5 до 10 мг/кг. Кратность применений — 3-4 р./сут. Высшая доза — 30 мг/кг/сут.

В инструкции по применению для детей указывается, что пациентам с массой тела от 5,5 до 8 кг (3-9 мес.) нужно вводить по 60 мг (по 1 суппозиторию) через каждые 6-8 часов, но не более 3 суппозиториев в сутки. Высшая доза для пациентов с массой тела от 8 до 12,5 кг (9-24 мес.) — 240 мг/сут. (4 суппозитория по 60 мг).

Для купирования лихорадки, которая является следствием иммунизации, детям до 12 мес. следует ввести 1 суппозиторий 60 мг и, если в этом будет необходимость, еще 1 через 6 ч.

В качестве антипиретика свечи Ибупрофен для детей можно применять не более 3 сут. подряд, а качестве анальгетика — не более 5 сут. подряд.

Если лихорадка сохраняется по прошествии этого времени, необходима консультация врача.

Гель Ибупрофен, инструкция по применению

Взрослым и детям старше 12 лет следует выдавить полоску геля длиной 4-10 см и легкими движениями втереть препарат до полного впитывания в область проекции боли.

Повторять процедуру можно не ранее чем спустя 4 ч. В течение суток Ибупрофен применяют не более 4 раз. Доза зависит от обширности болезненно зоны и варьирует в пределах от 50 до 125 мг.

Для детей 6-12 лет разовая доза равна объему полоски геля длиной от 2 до 4 см. Применять препарат можно не более 3 р./сут.

Лечение продолжают от 2 до 3 недель.

Мазь Ибупрофен, инструкция по применению

Мазь применяется наружно по той же схеме, что и гель. Лекарство наносят на болезненное место 3 или 4 р./сут. в течение 2-3 недель. Разовая доза равна объему полоски геля длиной от 5 до 10 см.

Как принимать детский Ибупрофен (суспензию)?

Суспензию детям дают 3 р./сут. в дозе 5-10 мг/кг.

Детям до года препарат можно давать только по назначению педиатра. Высшая доза для грудничков — 10 мл/сут. (по 2,5 мл 4 р./сут.).

Сироп для детей от года до 12 лет дают 3 р./сут. в дозе от 5 до 15 мл.

Если боль и лихорадка у ребенка 3-6 месяцев являются следствием вакцинации, на 5-7,6 кг массы тела следует дать 2 р./сут. по 2,5 мл суспензии. После первой дозы прием препарата повторяют не ранее чем через 6 ч.

Инструкция на раствор Ибупрофен для детей

Уколы Ибупрофена назначают исключительно недоношенным младенцам с патологиями сердца (в частности, с незакрытым боталловым протоком).

Лечение проводят в отделении интенсивной терапии и под наблюдением неонатолога. Ибупрофен в/в вводят 3 раза с интервалами в 24 часа. Дозировка подбирается в зависимости от веса ребенка.

Первая доза — 10, вторая и третья — 5 мг/кг.

Препарат вливают медленно (в течение 15 минут), предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем корректируют раствором NaCl 0,9% (или глюкозы 5%). Оставшийся неиспользованный раствор утилизируют.

При определении объема вводимого раствора учитывают общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после того, как ребенок получит 1 или 2 дозу, у него развивается явная олигурия или анурия, следующую дозу вводят только после восстановления нормального диуреза.

Если боталлов проток открыт и через 24 часа после введения последней дозы или открывается повторно, допускается назначение повторного курса, который также состоит из 3-х доз препарата. Если и в этом случае не удается добиться закрытия протока, ребенку может потребоваться хирургическое лечение.