Омез

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение лекарства внутренне приводит к быстрому развитию эффекта: он проявляется в течение 1 часа. Далее таблетки Омез действуют 24 часа.

После того, как прием лекарства прекращается, секреторная активность экзокринных желез желудка восстанавливается примерно через 3-5 суток. Для омепразола характерно быстрое всасывание из кишечника. Так как активное вещество в препарате содержится в гранулах, устойчивых к кислоте, они растворяются только в кишечнике. В плазме наивысшая концентрация отмечается спустя 30-60 минут. Уровень биодоступности омепразола — 40%. Связь препарата с белками плазмы — 90%. Метабилизируется в печени.
Выводится через почки.

При введении внутривенно отмечается дозозависимое ингибирование секреции желудка. Время полувыведения омепразола после введения внутривенно равняется примерно 40 минутам.

Фармакологические свойства препарата Омез

Омепразол (5-метокси-2-сульфинил]-1–1 Н-бензимидазол) — противоязвенное средство, угнетающее базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка вследствие специфического действия на фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос). После приема внутрь эффект препарата развивается очень быстро, в течение первого часа, и сохраняется на протяжении 24 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность желез слизистой оболочки желудка восстанавливается через 3–5 сут.
Омепразол в препарате находится в кислоторезистентных гранулах, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%, клиренс — 500–600 мл/мин. Около 90% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой (около 80%). Основной путь метаболизма связан с полиморфной специфической изоформой CYP 2C19 (S-мефенитиолгидроксилаза), ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита омепразола, определяемого в плазме крови.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата повышается до 100%, а период полувыведения увеличивается до 3 ч, клиренс снижается до 70 мл/мин. У пациентов с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина — 10–62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как и у здоровых добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выведения метаболитов омепразола, то его элиминация из организма замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается, а биодоступность возрастает.
В/в введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение желудочной секреции. При в/в введении омепразола в дозе 40 мг отмечают быстрое снижение желудочной секреции, аналогичное тому, что достигается при повторном применении препарата внутрь в дозе 20 мг. Степень угнетения желудочной секреции составляет в среднем около 90% на протяжении 24 ч как при в/в струйном введении, так и при в/в инфузии. Средний период полувыведения после в/в введения омепразола составляет приблизительно 40 мин; общий плазменный клиренс — 0,3–0,6 л/мин.

Показания к применению Омеза

Показания к применению Омеза следующие:

• пептические язвы двенадцатиперстной кишки, желудка;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• язвенные процессы, которые связаны с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами;
• язва, связанная со стрессом;
• пептические рецидивирующие язвы желудочной или дуоденальной локализации;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• панкреатит;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• системный мастоцитоз.

Если нет возможности приема препарата внутрь, но есть показания к применению, средство может вводиться внутривенно.

Список, от чего еще применяется Омез, может быть расширен лечащим врачом.

Побочные действия Омеза

В основном побочные действия при лечении данным ЛС проявляются редко. Возможны следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, метеоризм, нарушения вкуса, повышенная активность ферментов печени.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия.
• Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
• Кожные покровы: сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизация.
• Аллергические проявления: крапивница, лихорадка, бронхоспазм.
• Кроме того, в редких случаях могут наблюдаться нарушения зрения, недомогание, сильное потоотделение.

Резюме

Итак делаем выводы:

• Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
• Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
• При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
• Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Инструкция по применению Омеза (Способ и дозировка)

Пациент должен глотать капсулы, не открывая и не разжевывая. Когда пить таблетки Омез? Утром, перед едой.

Если при пептический язве, рефлюкс-эзофагите назначаются таблетки Омез, инструкция по применению предусматривает, что лекарство применяется в дозе 20 мг в сутки, утром, на голодный желудок. Препарат следует принимать 14 дней. Если пептическая язва на протяжении периода лечения так и не зарубцевалась, лечение может продолжаться еще две недели. Как правило, при приеме средства рубцевание пептической язвы двенадцатиперстной кишки происходит через 4 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона предусматривает прием в сутки 60 мг препарат. О том, как пить — до или после еды, в инструкции также есть указание: препарат принимают перед едой. Поддерживающие дозы далее назначает врач.

При гастрите лечение длится от 1 до 2 недель. Лечение гастрита направленно на устранение симптомов раздраженного желудка. В этом случае назначается по 1 капсуле в день. Дополнительно о том, как принимать Омез при гастрите, расскажет лечащий врач после установления диагноза.

При панкреатите назначается в составе комплексного лечения. Предполагается, что такое лечение помогает избавить пациента от изжоги, уменьшить боль и нагрузку на поджелудочную железу. Длительность лечения зависит от выраженности симптомов. Изначально в сутки назначается по две капсулы, далее практикуется поддерживающая терапия – по 1 капсуле в сутки. При изжоге не следует применять без предварительного одобрения такого лечения врачом.

Введение внутривенно, в зависимости от заболевания, проводится в дозе от 40 мг 80 мг в сутки. Если доза составляет от 60 мг, ее можно разделить на два введения. После снятия острых симптомов практикуется переход на пероральный прием средства. Приготовленный раствор годен в течение суток.

Применение препарата Омез

Капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая.
При пептической язве двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки (перед завтраком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного курса терапии язва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед или до полного излечения. При назначении Омеза в дозе 40 мг/сут язва двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед после начала лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.
Пациентам с синдромом Золлингера — Эллисона Омез назначают в начальной дозе 60 мг/сут. Продолжительность терапии зависит от динамики клинических проявлений. Поддерживающая доза при синдроме Золлингера — Эллисона устанавливается индивидуально и составляет 20–120 мг/сут. Если необходимо применение препарата в дозе, превышающей 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема.
Эрадикацию Helicobacter pylori проводят по стандартным международным схемам.
В/в взрослым пациентам при язве желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите вводят в виде инфузии в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера — Эллисона рекомендуемая начальная доза Омеза в форме в/в инфузии составляет 60 мг/сут. Может возникнуть необходимость в назначении более высоких суточных доз. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения. Нет необходимости в коррекции дозы у больных с нарушением функции почек и больных пожилого возраста. Для больных с нарушением функции печени суточная доза составляет 10–20 мг.
Омез 40 мг вводится в форме в/в инфузии (на протяжении 20–30 мин), в том числе для эрадикации Heliciobacter pylori. Содержимое одного флакона растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 100 мл 5% р-ра декстрозы для инфузий. Р-р должен быть использован на протяжении 24 ч. При пептической язве, осложненной желудочно-кишечным кровотечением, Омез назначают в/в в дозе 80 мг (8 мг/ч) и далее перорально по 20 мг (с 3-го по 21-й день).

Препараты I линии

Задачей эрадикационной терапии первой линии является уничтожение H. pylori у максимально возможного числа пациентов.

Согласно рекомендациям Маастрихт 3, назначают так называемую трехкомпонентную схему (тройная терапия), которая включает следующие препараты и дозировки в день:

• ингибитор протонной помпы (ИПП) дважды в стандартных дозах;
• антибиотик Кларитромицин по 0.5 г два раза;
• антибиотик Амоксициллин по 1 г или антибактериальное средство Метронидазол по 400 или 500 мг дважды.

Как ИПП, снижающие секрецию желудочного сока и выделение соляной кислоты, больных лечат следующими препаратами в указанных дозировках на один прием:

• Лансопразол – 30 мг;
• Пантопразол – 40 мг;
• Эзомепразол, Омепразол или Рабепразол – 20 мг.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет 7 дней. По ряду проведенных клинических исследований оказывается, что более эффективно принимать указанные препараты 10 или 14 дней. Чтобы была достигнута максимальная эрадикация Хеликобактер пилори и исключена вероятность рецидивов, тройную терапию при отсутствии противопоказаний и других ограничений нужно назначать в полном объеме и по дозировкам, и по срокам лечения.

Трехкомпонентную схему можно применять как первую линию терапии в странах, где частота устойчивых к действию кларитромицина штаммов H. pylori составляет менее 15–20%. Развитие устойчивости возбудителя к Кларитромицину объясняется частым назначением антибиотиков из группы макролидов при бактериальных осложнениях ОРВИ и респираторных заболеваниях у детей и взрослых. Если резистентность к Кларитромицину обнаруживается в среднем у 10% населения, то для Метронидазола этот показатель гораздо выше и составляет от 20 до 40%, что значительно ограничивает возможность применения этого антибактериального средства.

Как альтернатива трехкомпонентной эрадикационной терапии может использоваться четырехкомпонентная схема, дополнительно включающая висмута трикалия дицитрат (препарат Де-Нол) по 120 мг 4 раза в день. Если у больного с диагностированной хеликобактерной инфекцией имеется атрофия слизистой желудка, сопровождающаяся отсутствием продукции соляной кислоты, то назначать ИПП в данном случае не надо, поэтому их исключают, оставляя висмута трикалия дицитрат.

Для пациентов пожилого возраста, у которых ввиду высокого риска осложнений при назначении сразу двух антибиотиков, проведение полноценной антихеликобактерной терапии первой линии невозможно, рекомендуется следующая сокращенная схема лечения на 14 дней:

• Амоксициллин;
• любой ИПП;
• препарат соли висмута.

При наличии показаний у пожилых пациентов антибиотик может быть вообще отменен. При этом прием препаратов висмута назначают на 28 дней, при болевых ощущениях дополнительно выписывают короткий курс ИПП.

Назад

Показания к применению препарата Омез

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный эзофагит, язва, обусловленная приемом НПВП, стрессовая язва, синдром Золлингера — Эллисона, панкреатит, системный мастоцитоз, эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексных схем), противорецидивное лечение больных с часто рецидивирующими и склонными к развитию осложнений пептическими язвами дуоденальной или желудочной локализации, противорецидивное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Омез для в/в введения назначают при необходимости быстрого достижения эффекта или невозможности проведения пероральной терапии омепразолом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Омепразол

Механизм действия

Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка

Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Домперидон

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Аналоги Омеза

Хайрабезол
Нофлюкс
Ланцид
Барол
Берета
Онтайм
Гастрозол
Омепразол
Пантопразол
Проксиум
Лансопразол
Зульбекс
Ультоп
Эпикур
Париет
Лосек МАПС
Лосек
Санпраз
Эманера
Омез Инста

Существуют импортные и российские аналоги Омеза, но самостоятельно подбирать заменитель не рекомендуется. Аналогичное воздействие на организм оказывают препараты Омепразол, Демепразол, Крисмел, Зероцид, Омекапс, Омезол, Гастрозол, Ультоп и др. Цена аналогов зависит от производителя и других факторов.

Нольпаза или Омез — что лучше?

Средство Нольпаза оказывает похожее воздействие, снижая уровень соляной кислоты и избавляя от симптомов заболеваний ЖКТ. В состав Нольпаза входит активный компонент Пантопразол. Это лекарство иногда действует более быстро.

Омез или Ранитидин – что лучше?

Ранитидин содержит действующее вещество ранитидина гидрохлорид и применяется при тех же состояниях и заболеваниях, что и Омез. Какой препарат предпочесть, зависит от назначения врача.

Что лучше — Омез или Ультоп?

В состав средства Ультоп также входит активный ингредиент омепразол. Его действие основано на угнетении активности желудочного сока. Какой из препаратов следует выбрать, необходимо спрашивать у специалиста и при этом учитывать диагноз.

Ортанол или Омез — что лучше?

Ортанол – еще один препарат, активным веществом которого является омепразол. Как и Омез, это лекарственное средство назначается при язвенной болезни, гиперсекреторных состояниях и др.

Что лучше – Омез или Париет?

Париет вмещает активный ингредиент рабепразол натрий. Однако показания к применению у этого лекарства такие же, как у капсул Омез.

Что лучше — Омез или Де Нол?

Де Нол – противоязвенное средство, которое содержит висмута субцитрат. Как принимать Омез и Де Нол, зависит от тяжести и особенностей заболевания. Но это следует делать по схеме, назначенной врачом.

Что лучше — Омез или Омез Д?

Многих пациентов интересует разница Омез и Омез Д. Разница между этими препаратами в том, что Омез Д содержит в качестве активного вещества не только омепразол, но и домперидон.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Особые указания

Возможен прием капсул одновременно с пищей, от чего лекарство не теряет своей эффективности.

Перед тем, как начать принимать капсулы или водить Омез внутривенно, следует исключить злокачественные процессы, так как терапия может маскировать симптомы, тем самым, отстрачивая диагностику.

Иногда существуют обстоятельства, когда необходимо избежать проглатывания целой капсулы, для чего ЛС применяется следующим способом: капсула вскрывается, а ее содержимое смешивается с мягким пюре из яблок (1 столовая ложка). Другими способами принимать содержимое капсулы нельзя.

Маловероятно влияние препарата на способность водить транспорт и работать с точным оборудованием.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Побочные действия

Наиболее часто (примерно у каждого 10-го пациента) на фоне применения Кардиомагнила фиксировались: снижение агрегации тромбоцитов, повышенная кровоточивость, рефлюкс и изжога.

К категории частых (фиксируются с частотой от 0,01 до 0,1) побочных эффектов относятся: бессонница, головная боль, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного канала, диарея, тошнота, рвота, диспепсия,высыпания на коже различного характера, пурпура, крапивница, ангиоэдема, мультиформная эритема, геморрагический васкулит, острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

У некоторых пациентов возможны:

• скрытые кровотечения;
• аллергический ринит;
• анафилактические реакции;
• звон в ушах;
• изъязвление стенок пищеварительного канала в верхнем его отделе (в исключительно редких случаях может поражаться и нижний отдел);
• мелена;
• рвота с кровью;
• перфорация стенок пищеварительного канала и развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• гипогликемия;
• сонливость;
• вертиго;
• интрацеребральное кровотечение;
• анемия (у пациентов, которые получают Кардиомагнил в течение длительного периода времени);
• изменения картины крови (снижение концентрации протромбина, тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов в крови; эозинофилия, апластическая анемия; повышение уровня ЩФ и трансаминаз);
• эзофагит;
• стоматит;
• колит;
• образование стриктур в пищеварительном канале;
• обострение спастического колита.

Дозозависимые побочные эффекты: острый гепатит средней тяжести, потеря слуха и глухота. Явления носят обратимый характер.