Конкор кор

Фармакологические свойства препарата Конкор кор

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие —через 1–2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Побочное действие

• Сердце и сосуды: значительное замедление сердцебиения у людей с хроническим нарушением деятельности органа, усиление проявлений ХСН, холод в области рук и ног, снижение чувствительности кожи, нарушение атриовентрикулярного проведения у всех и у больных ХСН, сильное понижение кровяного давления, замедленное сердцебиение при ИБС и стенокардических приступах, ортостатическая гипотензия.
• Кожа: аллергия, высыпания, болезненность, воспаление, выпадение волос, приливы крови, усиление проявлений псориаза или появление характерных для такого заболевания высыпаний.
• Результаты анализов: увеличение триглицеридов, повышение ферментных веществ печеночного происхождения.
• Органы чувств: уменьшение выработки слезной жидкости, воспаление конъюнктивы, снижение слуховой чувствительности.
• Нервная система: цефалгия, нарушение сознания, нарушение сна, подавленность, головокружение, галлюциноз, кошмары.
• Респираторная система: сужение просвета бронхов у людей с астмой или обструктивными патологиями, воспаление слизистой носа аллергической природы.
• Органы пищеварения: позывы к рвоте, воспаление печени, изменение консистенции каловых масс, задержка стула.
• Опорно-двигательная система: судорожные реакции со стороны мышечной ткани, ослабление мышц.
• Другие: снижение потенции, астеническое состояние при ХСН, слабость, астеническое состояние при других болезнях. Такой побочный эффект может пройти самостоятельно.

Инструкция для Конкора

Проглатывать целиком и запивать жидкостью, желательно до утреннего приема пищи. Один раз в день. Специалист по результатам обследования подбирает индивидуальную дозировку с учетом заболевания и анамнестических данных Самостоятельно выбирать дозу не следует. Принимают средство на протяжении длительного периода времени. При умеренном нарушении деятельности почечной ткани или печени изменение способа терапии не требуется. При выраженных нарушениях принимать в сутки не более десяти миллиграммов. Пожилым пациентам можно назначать стандартные дозы.

Лечение только под присмотром врача

При разных заболеваниях

• Хроническое нарушение деятельности сердца: в начале обычно применяется 1,25 миллиграммов однократно в сутки. По рекомендации врача дозировка медленно повышается на такое же значение вплоть до достижения оптимальной дозы. Повышать дозировку можно не чаще раза в четырнадцать суток. При появлении нежелательных реакций специалист может понизить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется применять более десяти миллиграммов в сутки. Во время подъема дозировки врач обязательно контролирует состояние пациента, включая работу сердечно-сосудистой системы.
• Повышенное кровяное давление и стабильные стенокардические приступы: выбирается схема, соответствующая показателям работы сердечно-сосудистой системы пациента. Чаще всего сначала назначают пять миллиграммов в сутки. Возможно увеличение до десяти по показаниям. Не более двадцати миллиграммов в день.

Дополнительная информация

• Следующие негативные последствия могут возникнуть при случайной передозировке: атриовентрикулярная блокада, значительное понижение кровяного давления и скорости сердцебиения, нарушение дыхательной деятельности, ОСН, понижение сахара в крови. В этом случае нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
• Допускается применение вместе с другими медикаментами только под контролем специалиста, поскольку могут возникнуть негативные эффекты взаимодействия. Полный перечень в официальной инструкции (в упаковке). Со списком обязательно нужно ознакомиться, потому что могут возникнуть даже жизнеугрожающие последствия при неправильной комбинированной терапии.
• Нет исследований, доказывающих безопасность применения лекарства у пациентов в возрасте до восемнадцати лет, у беременных женщин и пациенток, кормящих грудью. Это противопоказания.
• Отмена терапии проводится медленно с постепенным снижением дозы под контролем врача. В ином случае могут возникнуть опасные осложнения, включая обострение имеющихся заболеваний.
• Во время лечения обязательно периодически проводится обследование, особенно в начале терапии. Врач оценивает показатели сердечно-сосудистой деятельности, дыхания. Изучает состояние других органов.
• При астме или обструктивных патологиях респираторного тракта специалист может одновременно подобрать медикаменты, расширяющие бронхи и облегчающие дыхание. Нужна консультация перед применением при таком анамнезе. Без дополнительной терапии могут возникнуть осложнения.
• Иногда на фоне приема таблеток усиливается аллергия, при которой не помогает адреналин. Может возникнуть опасная анафилаксия.
• Если планируется операция с наркозом, нужно проконсультироваться заранее. Возможно потребуется медленная отмена препарата. Не следует применять за сорок восемь часов до вмешательства.
• Если на фоне феохромоцитомы не используются соответствующие медикаменты для купирования состояния, не следует применять Конкор. Также лечение может скрывать признаки нарушения работы щитовидной железы.
• Может быть понижена реакция во время лечения.

Терапевтическое действие

β1-адреноблокирующее средство с избирательным действием, самостоятельно не вызывающее симпатомиметического эффекта. Не стабилизирует состояние клеточных мембран. Очень слабо влияет на β2-рецепторные структуры респираторной системы, сосудов и органов, отвечающих за обмен веществ. В связи с этим риск возникновения подобных осложнений приема при правильном использовании минимальный. Деятельность дыхательной системы и обмен сахаров не изменяются. Даже при высоких дозах селективность препарата не пропадает. Нет сильного отрицательного инотропного эффекта.

Нужное лекарственное действие развивается примерно через четыре часа с момента приема. Однократного приема достаточно для сохранения эффекта в течение суток из-за длительного периода полувыведения. Наивысшее понижение кровяного давления возникает примерно через две недели терапии. Путем блокировки соответствующих рецепторов сердечной мышцы подавляется влияние симпатической системы и адреналина на деятельность органа.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).