Цетрин

Побочные эффекты

• Желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, выделение жидких каловых масс, болезненность в абдоминальной области.
• Иммунная система: аллергические реакции, анафилактический шок.
• Органы НС: цефалгия, сильная утомляемость, вертиго, позывы ко сну, расстройство чувствительности, судорожные реакции, изменение вкусовых ощущений, дистоническое состояние, дискенезия, дрожание конечностей, тик, обморочное состояние, расстройство памяти.
• Психические расстройства: избыточная возбужденность, агрессивность, угнетенность, галлюцинации, бессонница, суицидальность, нарушение сознания.
• Офтальмологические эффекты: аккомодационные расстройства, снижение остроты зрения, двигательные нарушения со стороны глазного яблока.
• Кожные реакции: отечность, отек Квинке, эритема, крапивная лихорадка, зуд, высыпания.
• Обменные расстройства: увеличение веса.
• Слуховой аппарат: головокружение.
• Сердечные эффекты: учащенное биение сердца.
• Органы дыхания: воспаление назального эпителия, воспалительный процесс в горле.
• Органы выделения: расстройство мочеиспускания, задержка мочи.
• Другие: астения, слабость, отечность тканей на периферии, усиление аппетита.
• Результаты обследований: увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, включая транс-аминазы, щелочную фосфатазу и глутамин-трансферазу. Гипербилирубинемия. Снижение уровня тромбоцитов.

Состав препарата

Действующий компонент любого варианта средства представлен цетиризином. Есть отличия разных лекарственных форм с точки зрения содержания активного вещества и способов применения. Желательно выбрать подходящий вариант средства с учетом возраста, показаний и других факторов. Есть только пероральные формы.

Упаковка

Таблетки Цетрин

Десять миллиграммов активного вещества в дигидрохлоридной форме в одной штуке. Дополнительные химические соединения: полиэтиленгликоль-6000, диокись титана, тальк, сорбиновая кислота, твин-80, диметикон, крахмал, молочный сахар, поливинилпирролидон-к30, магниевая соль стеариновой кислоты. Для приема внутрь.

Сироп Цетрин

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы присутствует один миллиграмм действующего компонента. Дополнительные вещества: глицерин, сукроза, е210, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, сорбит, натриевая соль лимонной кислоты, вода и ароматизирующие компоненты.

Капли Цетрин

В одном миллилитре жидкости присутствует десять миллиграммов активного вещества. Вспомогательные химические соединения: глицерин, пропиленгликоль, кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, моногидратная форма лимонной кислоты, пропиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты, вода, метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты, сукралоза. Для перорального использования.

Опыт применения

Под нашим наблюдением находилось 75 пациентов в возрасте от 18 до 76 лет (34 мужчины и 41 женщина) с диагнозами «атопический дерматит», «аллергический дерматит», «хроническая экзема в стадии обострения», «красный плоский лишай», «токсидермия» (рис. 2).

Рис. 2. Распределение больных по нозологиям

Все больные получали топическую и системную терапию, включавшую антигистаминный препарат Цетрин (цетиризин) в дозе 10 мг один раз в сутки на ночь. Длительность терапии — от 14 до 21 дня в зависимости от диагноза. Эффективность купирования зуда пациенты оценивали по балльной системе: 0 баллов — отсутствие зуда, 1 балл — слабый зуд (присутствует, но не беспокоит), 2 балла — умеренный (беспокоит, но не мешает ежедневной активности и/или сну), 3 балла — тяжелый/интенсивный зуд (беспокоит и мешает ежедневной активности и/или сну).

Максимальное снижение интенсивности зуда наблюдалось уже через 3 часа от приема препарата в первые пять суток (рис. 3).

Рис. 3. Средняя субъективная оценка интенсивности зуда после применения препарата

В дальнейшем уменьшение зуда или его отсутствие отмечалось к 10-му дню терапии с одновременным уменьшением клинических проявлений заболеваний (рис. 4).

Рис. 4. Динамика клинических проявлений

Полученные результаты демонстрируют высокую эффективность Цетрина (цетиризина) в терапии хронических и острых дерматозов. Цетрин (цетиризин) отличается выраженным противозудным эффектом, а также уменьшает другие клинические проявления аллергодерматозов (инфильтрацию, эритему). Кроме того, в качестве симптоматической терапии препарат может применяться и при соматических заболеваниях.

Список литературы:

1. Duncan W.C., Fenske N.A. Cutaneous signs of internal disease in the elderly // Geriatrics. 1990. Vol. 45. № 8. P. 24-30.
2. Masmoudi A., Hajjaji Darouiche M., Ben Salah H. et al. Cutaneous abnormalities in patients with end stage renal failure on chronic hemodialysis. A study of 458 patients // J. Dermatol. Case Rep. 2014. Vol. 8. № 4. P. 86-94.
3. Abel E.A., Farber E.M. Malignant cutaneous tumors // Scientific American Medicine / eds. E. Rubenstein, D.D. Federman. Section XII. New York: Scientific American, Inc., 1992. P. 1-20.
4. Dangel R.B. Pruritus and cancer // Oncol. Nurs. Forum. 1986. Vol. 13. № 1. P. 17-21.
5. Bernhard J.D. Clinical aspects of pruritus // Dermatology in General Medicine / eds. T.B. Fitzpatrick, A.Z. Eisen, K. Wolff et al. 3rd ed. Chapter 7. New York: McGraw-Hill, 1987. P. 78-90.
6. Смирнова Г.И. Антигистаминные препараты в лечении аллергических болезней у детей. М., 2004.
7. Гущин И.С. Цетиризин — эталон Н1-антигистаминного средства // Мистецтво лiкування. 2009. № 5. С. 60-70.
8. Belsito D. Second-generation antihistamines for the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Drugs Dermatol. 2010. Vol. 9. № 5. P. 503-512.
9. Grant J., Riethuisen J., Moulaert B., DeVos C. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2002. Vol. 88. № 2. P. 190-197.
10. Kavosh E., Khan D. Second-generation H1-antihistamines in chronic urticaria: an evidence-based review // Am. J. Clin. Dermatol. 2011. Vol. 12. № 6. P. 361-376.
11. Волосовец А.П., Кривопустов С.П., Павлик Е.В. Роль аллергического воспаления в повседневной врачебной практике. Оптимизация противоаллергической терапии // Медицинская литература (Киев). 2010. № 1. С. 70-75.
12. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.

Инструкция по применению Цетрина

Прием внутрь не во время приема пищи. Не нарушать целостность таблетированной формы. После проглатывания запивать стаканом волы. Взрослым пациент принимать десять миллиграммов однократно за двадцать четыре часа или по пять миллиграммов дважды в день. Ребенку старше шести лет использовать по пять миллиграммов дважды в сутки или десять миллиграммов в течение двадцати четырех часов. У мужчин и женщин с почечной недостаточностью с показателем КК от десяти до тридцати миллилитров суточная доза составляет пять миллиграммов. При этом принимать нужно средство таким пациентам через сутки.

Дополнительные сведения

• Передозировка вызывает нарушение сознания, диарею, вертиго, цефалгию, слабость, расширение зрачка, боли в области кожи, тревожность, седатацию, учащенное сердцебиение, тремор, нарушение мочеиспускания и другие неприятные симптомы. Устранение этого осложнения проводится после обращения к врачу. Специалист назначает лечебные мероприятия с учетом состояния больного. Проводится оценка состояния сердца, сосудов и органов дыхания. Гемодиализ не помогает.
• Если передозировка произошла недавно, допустимо спровоцировать выделение рвотных масс для очищения организма от активного вещества. Также можно воспользоваться активированным углем и прочистить желудок. Рекомендуется доверить эти процедуры медицинскому работнику.
• Совмещение препарата с теофиллином в дозе 400 мг/день сопровождается понижением общего клиренса активного вещества на 16%.
• Совмещение средства с макролидовыми медикаментами и кетоконазолом не обнаруживаются осложнения на ЭКГ.
• Миелотоксичные медикаменты повышают токсичные свойства лекарственного вещества для крови.
• Если дозировка пропущена, следует побыстрее ее компенсировать. Если через несколько часов нужно будет принять следующую дозу, не следует компенсировать пропущенный прием.
• У некоторых людей Цетрин обуславливает позывы ко сну, поэтому оптимально использовать средство в вечернее время.
• В рекомендованных дозировках лекарственное вещество не взаимодействует с алкоголем, если уровень этанола не больше половины грамма на литр. Врачи советуют отказаться от алкогольных напитков во время терапии.
• Присутствие молочного сахара указывает на недопустимость приема для людей с недостатком лактазы, непереносимостью этого вещества или глюкозно-галактозной мальабсорбции.
• В ряде случаев препарат вызывает позывы ко сну, поэтому во время применения Цетрина не следует управлять транспортным средством или заниматься другой опасной деятельностью, при которой важна концентрация внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении таблеток Цетрин с Теофиллином снижается клиренс Цетиризина, что следует брать во внимание и не допускать данного лекарственного взаимодействия. Не рекомендуется назначать таблетки одновременно с антацидными средствами или энтеросорбентами, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к снижению терапевтического эффекта Цетиризина

Не рекомендуется назначать таблетки одновременно с антацидными средствами или энтеросорбентами, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к снижению терапевтического эффекта Цетиризина.

Под воздействием препарата усиливается терапевтический эффект седативных препаратов, антидепрессантов и психолептиков, поэтому у пациента может наблюдаться сонливость, вялость, заторможенность при данном лекарственном взаимодействии.

Лечение

Терапевтические методы лечения должны быть направлены прежде всего на устранение патогенетических факторов.

Пациентам показаны седативные препараты (особенно при интенсивном хроническом зуде), эмоленты (для уменьшения сухости кожи, являющейся как причиной, так и следствием зуда), топические отвлекающие средства (холодные примочки, ментол-содержащие средства и пр.), антигистаминные препараты, которые в подавляющем большинстве случаев являются препаратами первой линии.

Существуют два поколения антигистаминных препаратов: седативные (Супрастин, Тавегил, Диазолин, Димедрол, Фенкарол, Фенистил) и неседативные/слабо седативные (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин, рупатадин).

Важно отметить, что, несмотря на необходимость приема седативных препаратов, антигистаминные препараты первого поколения (обладающие помимо антигистаминного седативным эффектом) лучше не использовать. Во-первых, сон при их применении нефизиологичный (препараты угнетают фазу быстрого сна)

Во-вторых, множественные побочные эффекты, характерные для этой группы лекарственных средств, ограничивают возможность их применения у большой группы пациентов с сопутствующими заболеваниями. Поэтому в качестве седативных препаратов лучше использовать транквилизаторы, а при выборе антигистаминных препаратов предпочтение следует отдавать блокаторам второго поколения.

Особое место среди них занимает цетиризин.

Фармакологическая группа

Цетрин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н ₁ -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативним свойством, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. При курсовой терапии толерантность к антигистаминного действия цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1:00. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1:00 период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. Связывается с белками плазмы — 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). НЕ аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл / мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6:00, 2-6 лет — 5:00.

Аналоги Цетрина

Цетрилев
Цетиризин
Зиртек
Зодак
Алерзин
Цетиринакс
L-Цет
Левоцетиризин
Гленцет
Супрастинекс
Парлазин
Алерон
Ксизал

Синонимы: Цетиризин, Аллерза, Зиртек, Зетринал, Зодак, Зинцет, Летизен, Парлазин.

Аналоги с близким механизмом действия: Гленцет, Кларитин, Ксезал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин, Тэлфаст, Эдем.

Цена аналогов Цетрина — от 56 рублей. В такую сумму обойдется покупка упаковки с 10-ю таблетками препарата Цетиризин.

Что лучше — Цетрин или Зодак?

Основным компонентом препарата Зодак является цетиризин. Лекарство выпускается чешской компанией Zentiva в форме капель 10 мг/мл, сиропа 5 мг/мл и таблеток 10 мг.

Практика применения и субъективные ощущения пациентов позволяют сделать вывод, что принципиальной разницы между Зодаком и Цетрином нет. Однако, если при выборе средства решающую роль играет цена, лучше выбрать последний, поскольку он значительно дешевле своего аналога.

Что лучше — Цетрин или Тавегил?

Препарат Тавегил выпускается австрийской компанией Nycomed Austria GmbH. В качестве активно действующего вещества в нем содержится клемастин — один из наиболее распространенных гистаминоблокаторов I поколения.

Обладает высокой холинолитической активностью, однако через ГЭБ проникает в меньших количествах, чем более ранние гистаминоблокаторы. В связи с этим седативный эффект у пациентов на фоне его применения развивается нечасто — меньше чем в 10% случаев. ПРи этом вероятность появления седативного эффекта повышается при парентеральном применении препарата

Тавегил выпускается в таблетированной и в инъекционной форме. Последнюю используют для профилактики и лечения псевдоаллергических и аллергических реакций, а также как дополнительное средство при ангионевротическом отеке и анафилактическом шоке.

ТСмах клемастина — в пределах 2-4 часов, цетиризина — 1 час. Антигистаминная активность клемастина достигает максимума в среднем через 6 часов, эффект сохраняется до 12 часов (иногда — в течение суток). Цетиризин же продолжает действовать более 24 часов.

Таким образом, преимуществами Тавегила являются хорошая изученность и длительный опыт применения, а также наличие инъекционной формы и невысокая стоимость лечения.

Преимуществами Цетрина являются более высокое сродство к рецепторам гистамина Н1-типа, большая продолжительность действия, низкая проходимость через ГЭБ, отсутствие тахифилаксии, отсутствие инактивации действующего вещества пищей.

Цетиризин не вызывает привыкания и седативного эффекта и, кроме того, практически не метаболизируется в организме, тогда как клемастин биотрансформируется практически полностью (в чистом виде вещество определяется в моче в очень малых концентрациях).

Что лучше — Кларитин или Цетрин?

Кларитин — это препарат бельгийской компании Шеринг Плау Лабо Н.В.. Выпускается в форме сиропа и таблеток, основой которых является вещество Лоратадин — гистаминоблокатор II поколения.

Лоратадин не потенциирует действие алкоголя, лишен седативного эффекта, не кардиотоксичен, почти не взаимодействует с другими лекарствами.

По эффективности оба средства являются сопоставимыми, однако Цетрин лучше помогает при кожных проявлениях аллергии — характерной особенностью цетиризина является его способность хорошо проникать в кожу.

Что лучше — Цетрин или Эриус?

Основой препарата Эриус является вещество дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, H1-блокатор III поколения. Обладая всеми преимуществами лоратадина, он проявляет высочайшую селективность в отношении рецепторов гистамина и крайне редко провоцирует развитие нежелательных реакций.

Применение Эриуса предпочтительно при долговременной терапии таких аллергических заболеваний как хроническая крапивница или круглогодичный ринит.

Сродство дезлоратадина к Н1-рецепторам в 50 раз больше, чем у цетиризина, поэтому Эриус — это доказано и во врачебной практике, и в клинических исследованиях — является более сильным гистаминоблокатором, чем его аналог.

Механизмы развития и купирования зуда

Гипотезы механизмов развития зуда были сформулированы на основании исследования патофизиологии боли, поскольку боль и зуд объединяют общие молекулярные и нейрофизиологические механизмы.

Ощущение как зуда, так и боли является результатом активации сети свободных нервных окончаний в дермально-эпидермальной зоне. Пусковой механизм — влияние внутренних или внешних термических, механических, химических раздражителей или электростимуляция. Раздражение кожного нерва может быть опосредовано несколькими биологическими агентами, включая гистамин, вазоактивные пептиды, энкефалины, вещество Р, простагландины.

Считается, что иные, неанатомические факторы, такие как психоэмоциональный стресс, индивидуальное субъективное восприятие, наличие и интенсивность других ощущений и/или отвлекающих факторов, оказывают существенное влияние на степень чувствительности зуда на различных участках кожи.

Нервный импульс, который вызывает появление ощущения зуда, возникшего под воздействием какого-либо из перечисленных факторов, передается по той же нейронной связи, что и болевые импульсы: от периферических нервных окончаний в дорсальные рога спинного мозга, через переднюю комиссуру, по спиноталамическому тракту к контралатеральному ламинарному ядру таламуса. Предполагают, что таламокортикальный тракт третичных нейронов выступает в качестве «реле» для передачи импульса посредством интеграции ретикулярной активирующей системы таламуса в нескольких областях головного мозга. В ответ возникает желание расчесывать кожу, которое формируется в кортикоталамическом центре и реализуется в виде спинномозгового рефлекса. После почесывания кожный зуд вновь возникает спустя 15-25 минут. Однако в ряде случаев, особенно у пациентов с хроническими дерматозами, ощущение зуда после расчесывания не прекращается, что приводит к экскориации.

Несмотря на то что в настоящее время известно много этиологических и патогенетических факторов, способствующих возникновению зуда, их изучение продолжается и открываются все новые механизмы его развития.

Механизм, посредством которого зуд купируется при расчесывании, достоверно не установлен. Возможно, во время расчесывания формируются сенсорные импульсы, прерывающие нервную дугу, ответственную за возникновение ощущения.

Кроме расчесывания уменьшить зуд помогают вибрации, уколы в зудящую область, воздействие тепла, холода, ультрафиолетового излучения .

Фармакотерапия поллинозов состоит в использовании фармакологических средств, направленных на устранение основных симптомов ринита, конъюнктивита, бронхиальной астмы. В фармакотерапии АР в свою очередь используют следующие группы лекарственных препаратов: антигистаминные препараты (обратные агонисты Н1-рецепторов), глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны), сосудосуживающие препараты (деконгестанты), реже — антихолинергические средства, антилейкотриеновые препараты, моноклональные антиIgЕ-антитела (табл. 2).

Инструкция по применению Цетрина: как принимать таблетки и сироп?

Таблетки Цетрин: инструкция по применению

Таблетки предназначены для перорального приема. Запивать их следует стаканом воды. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата.

Взрослым (при условии, что у них не нарушена функция почек) следует пить по одной таблетке 10 мг в день: за один прием, или разделив дозу на два приема.

Если функция почек снижена, доза подбирается индивидуально.

При поражениях почек, при которых показатель Clcr находится в пределах от 30 до 49 мл/мин, суточная доза — половина таблетки (5 мг). Если СКФ снижена настолько, что показатель Clcr не превышает 30 мл/мин указанную дозу (5 мг) следует принимать через день.

Инструкция на сироп

Сироп применяется внутрь, время его приема не зависит от времени приема пищи.

Суточная доза для взрослого человека — 10 мг (соответствует 10 мл сиропа). В зависимости от тяжести симптомов лечение может быть начато с дозы 5 мг/сут. Высшая доза — 20 мг/сут.

Пожилым людям, а также пациентам с нарушенной функцией печени, при условии нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

При поражениях почек режим дозирования должен быть пересмотрен.

При умеренном снижении СКФ, когда Clcr находится в пределах от 30 до 49 мл/мин, больному дают по 5 мл сиропа в день, если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин, эту дозу принимают через день. При поражениях почек с терминальной ХПН, при которой Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.

Инструкция детям

Таблетки Цетрин детям старше шести лет назначают принимать 2 р./день по 5 мг или 1 р./день по 10 мг (соответственно, 0,5 или 1 таблетка на прием).

Рекомендованная доза сиропа для детей до 6-ти лет — 2,5 мг 1 р./день. При наличии показаний (а также с учетом массы тела ребенка, тяжести симптомов и эффективности лечения) она может быть увеличена вдвое. В этом случае препарат принимают через каждые 12 часов по 2,5 мл за прием.

Детям старше 6-ти лет следует давать 10 мл сиропа 1 р./день. Врач может рекомендовать начинать лечение с вдвое меньшей дозы.

Дозировка Цетрина детям с нарушенной функцией почек подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и значения показателя Clcr.

Как долго можно принимать Цетрин?

Сколько дней принимать в том или ином случае определяет лечащий врач. Длительность курса зависит от характера и тяжести течения болезни.

Показания к применению Цетрина

Цетрин: от чего эти таблетки?

Таблетки назначают для купирования назальных симптомов аллергического ринита (как сезонного, так и хронического), а также ассоциированных с конъюнктивитом неназальных симптомов.

Препарат эффективен при крапивнице различных типов (в том числе идиопатической), ангионевротическом отеке и аллергических дерматозах, которые сопровождаются сильным зудом (нейродермит, атопический дерматит).

От чего помогает лекарство в сиропе?

Сироп является предпочтительной лекарственной формой для пациентов детского возраста. Как и таблетки, он эффективен при:

• поллинозе;
• аллергическом рините/конъюнктивите;
• крапивнице;
• сопровождающихся выраженным зудом аллергических заболеваниях кожи;
• отеке Квинке.

Дополнительным показанием к применению Цетрина в этой лекарственной форме является атопическая бронхиальная астма.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.