Эуфиллин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

  • расслабления мускулатуры бронхов;
  • стимуляции сокращений диафрагмы;
  • увеличения мукоцилиарного клиренса;
  • улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
  • стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
  • улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Противопоказания на раствор и таблетки Эуфиллин

Противопоказания к применению таблеток:

  • непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина;
  • инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
  • тахиаритмия;
  • обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
  • тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
  • эпилепсия;
  • гипертиреоз.

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

  • гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
  • ИМ в острой стадии;
  • стенокардии;
  • ОСН;
  • экстрасистолии;
  • пароксизмальной тахикардии;
  • тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
  • отеке легких;
  • атеросклерозе сосудов;
  • геморрагическом инсульте;
  • наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
  • кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
  • язвенной болезни в стадии обострения;
  • эпилепсии;
  • повышенном пороге судорожной готовности;
  • гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭР);
  • неконтролируемом гипотиреозе;
  • тиреотоксикозе;
  • гипертиреозе;
  • порфирии;
  • сепсисе;
  • дисфункции почек и/или печени.

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Эуфиллин таблетки 150 мг, банка (баночка) 30, пачка картонная 1, № ЛП-003432, 2016-02-02Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО (Россия)
0.33
Эуфиллин таблетки 150 мг, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2, код EAN: 4601669004208, № ЛС-001105, 2009-12-22Фармстандарт-Лексредства (Россия)
0.37
0.39
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 5 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10, код EAN: 4602824006143, № ЛС-001731, 2011-11-18Дальхимфарм (Россия)
3.12
4.7
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 10 мл с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4605894001520, № ЛСР-000883/09, 2009-02-09Армавирская биофабрика ФКП (Россия)
3.95
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 10 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10, код EAN: 4602824000448, № ЛС-001731, 2011-11-18Дальхимфарм (Россия)
4.2
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампулы полиэтиленовые 5 мл, пачка картонная 10, код EAN: 4680013244415, № ЛП-003461, 2016-02-16Гротекс ООО (Россия)
4.6
5.08
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 10 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10, код EAN: 4602212000067, № Р N002436/01, 2008-07-17Новосибхимфарм ОАО (Россия)
5.6
5.6
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампулы полиэтиленовые 10 мл, пачка картонная 10, код EAN: 4680013244453, № ЛП-003461, 2016-02-16Гротекс ООО (Россия)
5.6
5.6
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 5 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10, код EAN: 4602212000463, № Р N002436/01, 2008-07-17Новосибхимфарм ОАО (Россия)
9.3
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4607027767952, № ЛП-002938, 2015-04-01Атолл ООО (Россия)
9.7
Эуфиллин раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 1, № Р N002436/01, 2008-07-17Новосибхимфарм ОАО (Россия)
10.4

Побочные действия

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

  • нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
  • нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
  • гематурия, альбуминурия;
  • гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

  • головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
  • аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
  • тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
  • зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
  • тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Особые указания

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.

Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени. В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина

В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.

В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Эуфиллин при беременности

Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.

Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.

Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.

Для чего при беременности может быть назначен Эуфиллин?

Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов, а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.

Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.

Отзывы об Эуфиллине при беременности позволяют сделать вывод, что лекарство далеко не безобидно (некоторые женщины говорят, что после капельницы ощущали сильное сердцебиение, слабость и головокружение), однако многим именно оно помогает прийти в норму.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector