Курантил

Фармакологические свойства препарата Курантил

Фармакодинамика. Курантил — антиагрегантное средство тормозит обратное проникновение аденозина во внутриклеточное пространство, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови и антиагрегационное действие на тромбоциты и эритроциты. Кроме того, Курантил повышает антиагрегантную активность простагландина Е1 и в высоких дозах ингибирует ФДЭ в тромбоцитах, в результате чего в них накапливается цАМФ и тормозится высвобождение из них тромбоксана А2, что приводит к торможению агрегации тромбоцитов и увеличению продолжительности их жизни. Благодаря аденозиновому механизму препарат также расширяет коронарные артерии, повышает коронарный кровоток и стимулирует образование коллатералей.Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно в желудке и частично в тонком кишечнике. Абсорбция в значительной степени зависит от уровня рН желудочного сока, поэтому биодоступность имеет значительные индивидуальные колебания и составляет 43±13%. Около 98% связывается с белками плазмы крови и накапливается в сердце и эритроцитах. Cmax в плазме крови отмечается приблизительно через 60 мин после перорального приема. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20–30 мин. Выведение препарата происходит главным образом с желчью и калом в виде моноклюкуронида.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дипиридамол подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом. Механизм, посредством которого дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами; активацией аденилатциклазы и ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов. Таким образом, дипиридамол препятствует высвобождению из тромбоцитов активаторов агрегации — тромбоксана (ТхА₂), АДФ, серотонина и др. Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI₂ эндотелием сосудистой стенки, нормализует соотношение PgI₂ и ТхА₂, предотвращая агрегацию тромбоцитов; усиливает синтез эндотелиального оксида азота (NО). Дипиридамол снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и стабилизирует кровоток в очаге ишемии.

Дипиридамол дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов.

Дипиридамол, в силу вазодилатирующих свойств, способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина). Дипиридамол обладает как ангиогенной, так и артериогенной активностью, стимулируя образование новых капилляров и коллатеральных артерий.

Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках.

В неврологической практике используются такие фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) способно замедлять прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике дипиридамол используется для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена. Таким образом, целесообразно применение дипиридамола при ранних проявлениях плацентарной недостаточности, у беременных с высоким риском плацентарной недостаточности: внутриутробной инфекцией, гестозом (угрозе преэклампсии и эклампсии), аутоиммунной патологией, экстрагенитальными заболеваниями (сахарный диабет, метаболический синдром); а также заболеваниями со склонностью к тромбообразованию.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, in vitro повышает сниженную продукцию интерферона альфа (α) и гамма (γ) лейкоцитами крови. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Курантил при планировании беременности

Во время планирования беременности врачи зачастую назначают курантил наряду с гормональными и витаминными препаратами. И делается это не просто так: эти таблетки снижают риск тромбообразования.

Курантил облегчит кровоснабжение тканей, стабилизирует тонус сосудистых стенок, предотвратит тромбоз плацентарных сосудов. В будущем это сможет обеспечить плоду нормальное питание и доставку кислорода.

Иногда случается и такое, что повышение свертываемости крови у будущей матери не позволяет плодному яйцу нормально развиваться. Это приводит к бесплодию, замиранию беременности. Поэтому зачастую препарат назначают в качестве профилактики, для улучшения микроциркуляции крови.

Улучшая микроциркуляторные процессы в тканях, курантил помогает эндометрию (слизистому слою матки) нарастать, что значительно облегчает процесс прикрепления (имплантации) яйцеклетки. Если эндометрий будет слишком тонкий, имплантация может не произойти.

Еще одно из свойств курантила – иммуномодулирующее. Оно определяет возможность организма противостоять инфекции. Это также имеет большое значение при планировании, ведь болеть в период зачатия и беременности крайне нежелательно.

Поэтому, если доктор вам назначил курантил , не отказывайтесь от его приема. Препарат может реально помочь вам зачать вашего будущего ребеночка.

Взаимодействия препарата Курантил

Производные ксантина (кофеин, теофиллин) могут ослабить или полностью нейтрализовать действие препарата, поэтому их нельзя назначать одновременно. Во время лечения Курантилом следует воздержаться от частого употребления крепкого кофе или чая. Под влиянием препарата может усиливаться действие гипотензивных средств, а также снижаться антихолинергическая активность дистигмина. Курантил может усиливать действие антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты, поэтому при их одновременном применении необходимо учитывать возможное повышение риска непереносимости этих средств.

Таблетки Курантил, инструкция по применению

Инструкция по применению Курантила 25

С профилактической целью ОРВИ и во время эпидемий гриппа обычно назначают однократный суточный прием 50 мг Курантила 25 (2 драже или таблетки), единожды в 7 дней на протяжении 4-5 недель (4-5 приемов на курс).

Для профилактики возможных рецидивов ОРВИ, в особенности пациентам, часто страдающим данными инфекциями, показан суточный прием 100 мг (4 драже или таблетки) в два этапа (2 драже или таблетки (50 мг)) с интервалом 120 минут. Профилактический курс длится 8-10 недель с однократным приемом рекомендованной дозы препарата в 7 суток.

Инструкция по применению Курантила 75

Суточная дозировка Курантила N 75 подбирается с учетом тяжести заболевания и персональной реакции пациента на проводимое лечение.

Для терапии ИБС, как правило, рекомендуют трехразовый прием 75 мг препарата в сутки (1 таблетка через 8 часов). Согласуясь с наблюдаемой эффективностью, врач может увеличить суточную дозу.

Для профилактики тромбозов и при нарушениях кровообращения головного мозга обычно назначают в сутки по 3-6 таблеток Курантила по 75 мг. За 24 часа максимально можно принять 450 мг препарата.

С целью снижения тромбоцитарной агрегации применяют Курантил в диапазоне суточных доз 75-225 мг (1-3 таблетки) в несколько приемов. Максимально возможная суточная дозировка дипиридамола в тяжелых случаях составляет 600 мг.

Инструкция по применению Курантила при беременности

При использовании Курантила при беременности подбор его дозировок осуществляется сугубо индивидуально. Типичной схемой терапии считается прием 25 мг препарата (1 драже или таблетка) трижды в 24 часа.

Как принимать — до еды или после?

При всех вышеперечисленных показаниях драже и таблетки Курантила рекомендуют принимать натощак, не измельчая и не разжевывая лекарственные формы, и запивать 100-150 мл воды.

Взаимодействие

Производные ксантина (включая чай и кофе) могут снижать сосудорасширяющую эффективность дипиридамола.

Антацидные средства, по причине уменьшения абсорбции препарата, понижают его максимальные концентрации.

Параллельное применение с Аспирином и антикоагулянтами (тромболитики, Гепарин) повышает возможность возникновения кровотечений.

Дипиридамол потенцирует эффективность гипотензивных лекарственных препаратов.

При сочетаемом применении с ингибиторами холинэстеразы наблюдается снижение их антихолинергических свойств.

Совместный прием с цефалоспориновыми антибиотиками (Цефоперазон, Цефамандол, Цефотетан) может привести к усилению антиагрегантных эффектов.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Курантила являются:

• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда в остром периоде;
• коронарная артериальная болезнь (стенозирующий атеросклероз);
• коллапс;
• сердечная недостаточность, находящаяся в стадии декомпенсации;
• субаортальный стеноз;
• артериальная гипотония;
• расстройства сердечного ритма тяжелого характера;
• осложненная артериальная гипертензия;
• обструктивные патологии бронхолегочной системы хронического течения;
• серьезные патологии печени/почек;
• геморрагические диатезы;
• возраст до 12-ти лет;
• болезненные состояния, протекающие с повышенной вероятностью развития кровотечений;
• персональная гиперчувствительность к дипиридамолу или прочим составляющим ЛС.

Цена Курантила, где купить

Средняя стоимость всех лекарственных форм данного препарата иногда может разниться в зависимости от региона и аптечной сети, но в основном находится приблизительно на одном уровне. Например, купить 100 драже Курантила 25 в Москве можно примерно за столько же, сколько стоит 25 мг этого же препарата №100 в Санкт-Петербурге.

• Цена Курантила 25 (100 драже по 25 мг), чаще всего назначаемого в качестве иммуномодулятора, составляет около 900 руб.
• Стоимость таблеток Курантила N 25 №120, традиционно применяемого при беременности, варьируется в пределах 800 руб.
• Цена таблеток Курантила N 75 №40, обычно используемого для профилактики и терапии патологий системы кровообращения, колеблется в районе 1700 руб.

Курантил на поздних сроках беременности

Явления позднего токсикоза во время беременности – основное тяжелое осложнение этого периода. Гестоз представляет собой нарушение большинства жизненно важных процессов у будущей матери, которое может привести к негативным последствиям, как для самой женщины, так и для малыша.

Развитие позднего токсикоза происходит чаще на большом сроке, на последних неделях беременности. Описаны случаи, когда такое состояние случалось даже с 20 недели беременности.

Первоочередной причиной развития токсикоза на поздних сроках считается расстройство кровообращения у беременной. Движение крови нарушается в наиболее мелких капиллярах, кровь загустевает, микроциркуляторный кровоток ухудшается, замедляется, наблюдается сосудистый спазм. Эта ситуация способствует тому, что наиболее важные функциональные органы недополучают необходимые им вещества и кислород. Как следствие, развивается отечность, жидкость из тканей не выводится, что ещё больше усугубляет ситуацию.

Чем может в данном случае помочь курантил ? Делая кровь более жидкой, снимая спазм сосудистых стенок, стабилизируя тонус капилляров, препарат предотвращает развитие подобной патологической ситуации

А это крайне важно – предупредить столь серьезное осложнение, которое угрожает не только нормальному протеканию беременности, но и жизни женщины

Применение лекарственного средства на 34 неделе беременности очень необходимо для обеспечения ребенка полноценным питанием и предотвращения кислородного голодания развивающегося мозга, так как на этом этапе происходит существенное развитие мозга малыша, поэтому поступление к нему питательных веществ и кислорода в необходимом объеме крайне важно. На 35 неделе вынашивания ребенка происходит формирование жирового слоя и легких плода

Малыш еще недостаточно силен, чтобы справиться с возможной гипоксией; часто на этом этапе женщина может слышать «икание» ребенка, а это один из признаков недостатка кислорода. Такая проблема легко решается назначением данного лекарства

На 35 неделе вынашивания ребенка происходит формирование жирового слоя и легких плода. Малыш еще недостаточно силен, чтобы справиться с возможной гипоксией; часто на этом этапе женщина может слышать «икание» ребенка, а это один из признаков недостатка кислорода. Такая проблема легко решается назначением данного лекарства.

Назначение лекарства на 36 неделе беременности необходимо для предотвращения задержек в умственном развитии малыша в связи с тем, что малыш уже практически развит и уже способен к самостоятельной жизни. Развитие мозга на этом этапе происходит просто стремительно.

Применение на 37 неделе уже важно не столько для малыша, сколько для матери: лекарственное средство уменьшит отечность, улучшит трофику тканей и органов, которым в этот период приходится довольно тяжело. Употребление курантила на 38 неделе вынашивания ребенка поможет предотвратить развитие преэклампсии у беременной, снизит отечность, поддержит нормальное кровоснабжение плаценты, чтобы не допустить её преждевременной отслойки

Употребление курантила на 38 неделе вынашивания ребенка поможет предотвратить развитие преэклампсии у беременной, снизит отечность, поддержит нормальное кровоснабжение плаценты, чтобы не допустить её преждевременной отслойки.

Курантил назначается врачом, как для лечения угроз беременности , так и для профилактических целей. Если вы сомневаетесь в целесообразности приема препарата, не стесняйтесь поинтересоваться у доктора, почему курантил назначен именно вам. Не принимайте решения об отмене препарата самостоятельно.

Аналоги

Персантин
Эгитромб
Плавикс
Коплавикс
Кардиомагнил
Полокард
Тромбо АСС
Брилинта
Магникор
Плагрил
Дипиридамол
Клопидогрел
Лопирел
Зилт
Кардиаск
Аспирин Кардио
Ацекардол
Аспинат
Аспикор

Аналоги Курантила представлены довольно широким списком лекарственных средств схожих с ним своим основным антикоагулянтным и антиагрегантным действием. Самыми известными аналогами являются:

• Аспирин Кардио
• Аспикор
• Аспекард
• Зилт
• Атерокард
• Годасал
• Атрогрел
• Кардиомагнил
• Брилинта
• Клопидогрел
• Дисгрен
• Плагрил
• Магникор
• Плавикс
• Тромбонет

Цена аналогов Курантила зависит от производителя, количества таблеток и массового содержания в них активного ингредиента и потому колеблется в довольно обширных пределах. Например, Аспирин Кардио 100 мг №20 в среднем можно купить за 130 рублей, Клопидогрел 75 мг №28 — за 500 рублей, а Плавикс 75 мг №28 — за 2600 рублей.

Особые указания по применению препарата Курантил

При дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы препарат применять не следует.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Курантила возможно только после оценки возможного риска и ожидаемой пользы.Применение у детей. Применение дипиридамола у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Возможно снижение АД, а возникающая вследствие этого недостаточность кровоснабжения головного мозга может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Применение препарата Курантил

Терапию следует начинать с постепенного повышения дозы. Продолжительность лечения и дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и переносимости. Курантил может применяться для проведения длительного курса лечения. Драже принимают не разжевывая, запивая жидкостью, натощак или за 1 ч до приема пищи.Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 75–225 мг дипиридамола в сутки (3–9 драже) в несколько приемов. При легком течении заболевания или при улучшении состояния возможен прием 25–50 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть повышена до 600 мг дипиридамола в сутки. Для предупреждения тромбоэмболии у пациентов, применяющих одновременно антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, препарат назначают по 75 мг 3–6 раз в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аннотация к препарату позиционирует Курантил как вазодилатирующее лечебное средство миотропного действия, которое обладает тормозящим влиянием на тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, а также характеризуется мягкой сосудорасширяющей эффективностью.

Сосудорасширяющее действие малых доз дипиридамола избирательно направленно на расширение артериол коронарного кровообращения и в отличие от антагонистов кальция и органических нитратов не затрагивает более крупные сосуды данной системы. Прием высоких доз дипиридамола приводит к расширению артериол на прочих участках системного кровотока, от чего это лекарство применяется для терапии и профилактики сосудистых патологий различного характера.

Сосудорасширяющая эффективность препарата проявляется благодаря двум различным механизмам его действия, которые заключаются в угнетении процесса захвата аденозина и подавлении выработки фосфодиэстеразы.

Вследствие динамического равновесия, наблюдаемого между выбросом аденозина и его обратным захватом, внутриклеточное содержание этого нуклеозида находится на уровне 0,15-0,20 мкмоль. При приеме небольших доз дипиридамола отмечается сдерживание захвата аденозина тромбоцитами, эритроцитами и клетками эндотелия, что приводит к повышению его плазменной концентрации и усилению зависимой от аденозина вазодилатации. Высокие дозировки препарата угнетают агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием аденозина, тем самым снижая риск тромбообразования.

В свою очередь, большие дозы дипиридамола угнетают фосфодиэстеразы, отвечающие за распад цАМФ и цГМФ – эффекторов, влияющих на подавление тромбоцитарной агрегации. В терапевтических дозах происходит подавление исключительно цГМФ-фосфодиэстеразы. В процессе активизации соответствующих циклаз повышается производительность синтеза цАМФ.

Еще одной особенностью эффективности дипиридамола, как производного пиримидина, является его способность индуцировать выработку интерферона. In vitro препарат оказывает модулирующее воздействие на функциональность системы интерферона и увеличивает изначально сниженный синтез альфа- и гамма-интерферона плазменными лейкоцитами, таким образом, повышая неспецифическую резистентность человеческого организма к вирусным инфекциям.

При пероральном приеме дипиридамола в дозе 150 мг ТСmax в плазме, равняющееся 2,66 мкг/л, составляет около 60 минут. Связывание с плазменными белками практически полное. Наибольшая кумуляция препарата наблюдается в эритроцитах и сердце.

Метаболические преобразования происходят в печени, для чего задействуется механизм связывания дипиридамола с глюкуроновой кислотой. Средний T1/2 равен 20-30 минутам. В форме моноглюкуронида препарат экскретируется с желчью.

Состав

Согласно МНН в состав всех лекарственных форм препарата Курантил входит активный ингредиент дипиридамол в разных массовых частях.

• 1 драже Курантила 25 включает 25 мг дипиридамола. Дополнительно: макрогол 6000, моногидрат лактозы, поливидон K25, крахмал кукурузный, двуокись титана, желатин, воск карнауба, стеарат магния, глюкозный сироп, тальк, карбонат кальция, сахароза, легкий основной карбонат магния, краситель желтый хинолиновый.
• 1 таблетка Курантила N 25 включает 25 мг дипиридамола. Дополнительно (включая оболочку): высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, двуокись титана, крахмал кукурузный, гипромеллоза, желатин, эмульсия симетикона, стеарат магния, краситель желтый хинолиновый.
• 1 таблетка Курантила N 75 включает 75 мг дипиридамола. Дополнительно (включая оболочку): высокодисперсная двуокись кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, двуокись титана, крахмал кукурузный, гипромеллоза, желатин, эмульсия симетикона, стеарат магния, краситель желтый хинолиновый.

Побочные действия

Использование терапевтических дозировок Курантила редко приводит к формированию негативных явлений и даже в случае их возникновения побочные эффекты препарата чаще всего слабовыраженные и преходящие.

Сердечно-сосудистая система:

• учащенное сердцебиение;
• ощущение «приливов» к коже лица;
• тахикардия (в особенности при параллельном приеме прочих вазодилатирующих препаратов);
• брадикардия;
• синдром обкрадывания по отношению к коронарным сосудам (при приеме суточных доз дипиридамола, превышающих 225 мг);
• понижение АД.

Система гемостаза:

• функциональные изменения тромбоцитов;
• тромбоцитопения;
• развитие кровотечений;
• повышенная кровоточивость, при хирургических манипуляциях или после их проведения (очень редко).

Пищеварительная система:

• эпигастральные боли;
• тошнота/рвота;
• развитие диареи.

При длительной терапии побочные эффекты ЖКТ, как правило, исчезают самостоятельно.

Прочие:

• ощущение шума или заложенности в ушах;
• головокружение;
• общая слабость;
• гиперемия лица;
• головные боли;
• артрит;
• ринит;
• миалгия;
• аллергические проявления (сыпь/крапивница).